作為一款第三代間變性淋巴瘤激酶（ALK）抑制劑，勞拉替尼已經獲得FDA批準，用于一線及二線以上治療ALK陽性非小細胞肺癌。勞拉替尼是第三代ALK抑制劑，可抑制克唑替尼耐藥的9種突變，具有較強的血腦屏障透過能力，入腦效果較強，特別適合對其他ALK耐藥的晚期NSCLC患者。[1]

圖1 勞拉替尼藥品圖

臨床研究

根據(jù)勞拉替尼治療中國患者的臨床試驗數(shù)據(jù)，接受勞拉替尼治療，整體緩解率為70.1%，其中完全緩解率11.9%；基線存在腦轉移的患者，顱內病灶的整體緩解率為80.6%，完全緩解率高達52.8%。而接受過其它ALK抑制劑治療的患者，接受勞拉替尼治療的整體緩解率為47.6%，其中完全緩解率為4.8%；基線存在腦轉移的患者，顱內病灶整體緩解率為47.6%，其中完全緩解率為28.6%。

適應癥

勞拉替尼單藥適用于間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的治療。

用法用量

勞拉替尼的推薦劑量為每日一次口服100 mg（與食物同服或不同服），直至疾病進展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。應整片吞服，不要咀嚼、掰碎或分割藥片。若藥片出現(xiàn)破損、裂紋或其他不完整的情況，請勿服用。每天在大致相同的時間服用本品。如果錯過了某次劑量，可以補服漏服的劑量，除非距下次給藥時間在4 小時以內。不要一次服用兩次劑量藥物以補服漏服的劑量。如果在服用勞拉替尼后發(fā)生了嘔吐，不要服用追加劑量，應在下一次給藥時間繼續(xù)服用推薦劑量。

副作用

水腫、周圍神經病、體重增加、認知影響、疲乏、呼吸困難、關節(jié)痛、腹瀉、情緒影響和咳嗽。肺炎、呼吸困難、呼吸衰竭、認知影響和發(fā)熱、水腫等

注意事項

勞拉替尼禁用于正在服用強效CYP3A 誘導劑的患者。停用強效CYP3A 誘導劑的3 個血漿半衰期后，開始服用本品。服用勞拉替尼的患者可能會發(fā)生廣泛的中樞神經系統(tǒng)(CNS) 影響。這些影響包括癲癇發(fā)作、精神影響和認知功能、情緒（包括自殺想法）、言語、精神狀態(tài)和睡眠改變?？傮w而言，在臨床研究中接受本品100mg 每日一次的476 名患者中，有52％ 發(fā)生了中樞神經系統(tǒng)影響。[1]

參考文獻

[1] 侯舉,孫吉,歐陽麗輝,等.勞拉替尼在ALK陽性非小細胞肺癌中的應用[J].中南藥學, 2021, 19(12):6.