勞拉替尼（Lorlatinib），是第三代”ALK / ROS1突變的肺癌靶向藥。攜帶ALK或者ROS1突變的肺癌患者被稱為肺癌中的“幸運(yùn)兒”，因?yàn)獒槍?duì)ALK或ROS1突變的靶向藥物不僅療效好，而且選擇多。勞拉替尼（Lorlatinib）是輝瑞公司開(kāi)發(fā)的一種新型、可逆、強(qiáng)效小分子ALK和ROS1抑制劑，其對(duì)ALK已知的耐藥突變均具有很強(qiáng)的抑制作用，因而被譽(yù)為第3代ALK抑制劑。

勞拉替尼Lorbrena劑量和給藥方法

建議口服劑量為 100 毫克，每日一次

勞拉替尼Lorbrena禁忌證

與強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑同時(shí)使用

勞拉替尼Lorbrena適應(yīng)癥

勞拉替尼適用于ALK陽(yáng)性肺癌患者，具體包括接受克唑替尼或者至少一種其他ALK抑制劑治療后疾病繼續(xù)惡化，或者接受艾樂(lè)替尼或塞瑞替尼作為種ALK抑制劑治療法后疾病繼續(xù)惡化。

勞拉替尼Lorbrena用法用量

建議劑量：口服每天一次，每次100mg，每天在同一時(shí)間服用。忘記服用時(shí)可補(bǔ)服，除非距離下一次服用的時(shí)間少于4小時(shí)，不可同時(shí)服兩次分量。

劑量減少調(diào)整：次劑量減少可調(diào)整至每天一次75mg；第二次劑量減少可調(diào)整至每天一次50mg。若無(wú)法承受每天50mg的劑量，則永久停止。

嘔吐的情況下不用補(bǔ)服，照常在下次才服用就可以。

勞拉替尼Lorbrena不良反應(yīng)

常見(jiàn)的不良反應(yīng)（≥20%）包括水腫，周圍神經(jīng)病，認(rèn)知效應(yīng)，呼吸困難，疲勞，體重增加，關(guān)節(jié)痛，情緒影響和腹瀉。

勞拉替尼Lorbrena藥物相互作用

Cyp3a誘導(dǎo)劑:禁用于強(qiáng)CYP3A 誘導(dǎo)劑。避免與中度CYP3A誘導(dǎo)劑同時(shí)使用。

Cyp3a抑制劑:避免與強(qiáng)的CYP3A抑制劑同時(shí)使用; 如果不能避免同時(shí)使用，則減少 lobrena 劑量。

Cyp3a底物:避免與CYP3A底物同時(shí)使用，如果濃度變化很小可能導(dǎo)致嚴(yán)重的治療失敗。

勞拉替尼Lorbrena在特殊人群中使用

哺乳：建議婦女不要哺乳喂養(yǎng)。

勞拉替尼Lorbrena警告和注意事項(xiàng)

（1）伴隨使用強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑的嚴(yán)重肝毒性風(fēng)險(xiǎn)：停用強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑治療至少3個(gè)血漿半衰期后，再開(kāi)始使用LORBRENA；

（2）中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）效應(yīng)：中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響包括癲癇發(fā)作，幻覺(jué)和認(rèn)知功能的改變，情緒（包括自殺意念），言語(yǔ)，精神狀態(tài)和睡眠。延緩給藥或減量用藥，或根據(jù)嚴(yán)重程度永久停止LORBRENA。

（3）高脂血癥：開(kāi)始或增加降脂劑的劑量。根據(jù)嚴(yán)重程度，延遲或減量使用LORBRENA。

（4）房室傳導(dǎo)阻滯：根據(jù)嚴(yán)重程度，延遲或減量使用LORBRENA。

（5）間質(zhì)性肺病/肺炎：在懷疑患有間質(zhì)性肺病/肺炎的患者應(yīng)立即停用LORBRENA。并且應(yīng)永久停藥。

（6）胚胎-胎兒毒性：可能導(dǎo)致胎兒傷害。告知女性對(duì)胎兒有潛在風(fēng)險(xiǎn)的生殖潛力。建議具有生殖潛力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。