背景及概述^[1][2]

蛻皮激素作用于人體有促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成，排除體內(nèi)的膽固醇，降血脂，抑制血糖上升等生理活性，民間用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。在蠶業(yè)上，用于促使桑蠶齡期縮短，促進(jìn)吐絲結(jié)繭；在養(yǎng)殖業(yè)上，對(duì)蝦、蟹的養(yǎng)殖上也廣泛運(yùn)用；在化妝品中，蛻皮激素用為特殊添加劑也得到應(yīng)用；蛻皮激素加入化妝品中，可防止皮膚干燥，使皮膚更加細(xì)嫩。蛻皮激素能影響昆蟲(chóng)從孵化的幼蟲(chóng)到成蟲(chóng)的全部發(fā)育階段，因而它控制或殺死農(nóng)業(yè)害蟲(chóng)，現(xiàn)已將它作為第3代農(nóng)藥進(jìn)行開(kāi)發(fā)和應(yīng)用；蛻皮激素對(duì)農(nóng)作物的生理過(guò)程也有某些影響，在農(nóng)作物豐產(chǎn)助劑方面也有很好的開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景。

提取方法

現(xiàn)有技術(shù)中提取蛻皮激素常有以下方法：1、水浸提露水草，浸液經(jīng)過(guò)濾、減壓濃縮、制膏，制得水膏后，用乙醇冼脫水膏中的糖分等雜質(zhì)，乙醇洗脫液經(jīng)過(guò)濾、減壓濃縮、制膏，所制得的乙醇膏再用工業(yè)乙酸乙酯萃取(以下簡(jiǎn)稱(chēng)常規(guī)方法1)。2、用乙醇浸提露水草，在常壓下，浸液經(jīng)過(guò)濾、減壓濃縮、制膏，所得到的乙醇膏再用工業(yè)乙酸乙酯萃取。

蛻皮激素提取現(xiàn)有技術(shù)或傳統(tǒng)方法中存在如下問(wèn)題

（1）目前，由于蛻皮激素的水溶性強(qiáng)，大多數(shù)提取以水為提取溶劑，提取后再經(jīng)過(guò)濃縮，柱層析、重結(jié)晶的方法；濃縮水提液的過(guò)程中，由于水的沸點(diǎn)，濃縮溫度過(guò)高，濃縮時(shí)間長(zhǎng)，影響了蛻皮激素的生物活性；

（2）絕大多數(shù)文獻(xiàn)專(zhuān)利報(bào)道的提取方法中，所得的水浸膏必須經(jīng)過(guò)大孔樹(shù)脂的分離提純，在工業(yè)生產(chǎn)時(shí)，再一次經(jīng)過(guò)醇水或丙酮水的濃縮，濃縮中由于含水，濃縮時(shí)間長(zhǎng)，溫度高，再一次影響了蛻皮激素的生物活性；由于經(jīng)過(guò)柱層析過(guò)程，生產(chǎn)周期加長(zhǎng)、成本增加；

（3）傳統(tǒng)的工藝方法中由于使用大量的甲醇或乙醇水或者萃取方法，由于蛻皮激素的水溶性特點(diǎn)，生產(chǎn)過(guò)種中，提取收率大打折扣；并且生產(chǎn)過(guò)程中產(chǎn)生大量的廢水，直接排放影響環(huán)境及水體，經(jīng)過(guò)廢水處理則增加生產(chǎn)成本；工業(yè)化生產(chǎn)時(shí)在環(huán)境方面的投入從另一個(gè)角度增加了企業(yè)的加工成本；

（4）傳統(tǒng)提取工藝需要經(jīng)過(guò)水提、濃縮、柱層析生產(chǎn)，柱層析生產(chǎn)期長(zhǎng)、成本投入大。

理化性質(zhì)及結(jié)構(gòu)^[1]

"蛻皮激素"又稱(chēng)"脫皮激素"，是從鴨跖草科植物珍珠露水草根部提取得到的一種活性物質(zhì)。根據(jù)純度不同分為白色、灰白色、淡黃色或淡棕色結(jié)晶性粉末；分子式C27H44O7。

蛻皮激素

應(yīng)用^[3]

蛻皮激素作用于人體有促進(jìn)膠元蛋白合成、抗心律不齊、抗疲勞；促進(jìn)細(xì)胞生長(zhǎng)、刺激真皮細(xì)胞分裂，排除體內(nèi)的膽固醇；降血脂，抑制血糖上升；通經(jīng)活絡(luò)，除濕鎮(zhèn)痛等生理活性；是天然的抗癌制劑；露水草蛻皮激素自1976年問(wèn)世以來(lái)，已研制不定期片劑、針劑、膏劑。民間用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，治療不同癥狀的風(fēng)濕及關(guān)節(jié)炎患者有較好療效其有效成份20-羥基蛻皮甾酮經(jīng)臨床研究證明具有直接降血糖作用，對(duì)Ⅱ型糖尿病總有效率84%，對(duì)改善糖尿病患者"三多一少"癥狀尤為明顯。

在運(yùn)動(dòng)保健品方面，蛻皮激素具有顯著的通過(guò)增加氨基酸裝配成蛋白鏈，從而刺激肌肉細(xì)胞質(zhì)中蛋白質(zhì)合成的能力，而且該能力回溯至蛋白質(zhì)生長(zhǎng)的轉(zhuǎn)譯和遷移過(guò)程。蛻皮激素不僅有益于健康而且安全，其有助于穩(wěn)定在皮質(zhì)醇傷害時(shí)的細(xì)胞，使能量合成步驟正?；?ATP和肌氨酸)和改善肝功能從而使有機(jī)體能迅速地適應(yīng)環(huán)境和壓力變化。其安全性，經(jīng)超過(guò)50次的研究顯示蛻皮激素沒(méi)有副作用，沒(méi)有與荷爾蒙的相互作用，毒性水平也極低。當(dāng)1998年ICN生化實(shí)驗(yàn)室對(duì)其進(jìn)行測(cè)試時(shí)，數(shù)據(jù)顯示蛻皮激素要顯示出毒性必需達(dá)到6400mg/kg的超高劑量。而且，在包含測(cè)試睪固酮，皮質(zhì)醇，胰島素，促皮質(zhì)素，生長(zhǎng)激素和黃體生成激素的內(nèi)分泌測(cè)試中，沒(méi)有任何蛻皮激素對(duì)哺乳動(dòng)物荷爾蒙系統(tǒng)作用的報(bào)導(dǎo)。

應(yīng)用在蠶業(yè)養(yǎng)殖上，用于促使桑蠶齡期縮短，上簇整齊，促進(jìn)吐絲結(jié)繭；蛻皮激素是水生甲殼類(lèi)--蝦、蟹類(lèi)生長(zhǎng)發(fā)育、脫殼變態(tài)所必須的物質(zhì)，是"脫殼素"的主要原料；該品適用于蝦、蟹等水產(chǎn)甲殼類(lèi)及地憋蟲(chóng)的人工養(yǎng)殖，添加該品后可使蝦、蟹順利脫殼，促進(jìn)蝦、蟹類(lèi)脫殼的一致性，有效避免個(gè)體間的互相殘殺，顯著提高養(yǎng)殖成活率和商品規(guī)格。

應(yīng)用在化妝品上，一般使用的是經(jīng)過(guò)特殊處理后的高純度的蛻皮激素也叫"蛻皮甾酮"，呈純白色結(jié)晶性粉末或無(wú)色的透明結(jié)晶體，成份單一，對(duì)皮膚無(wú)過(guò)敏反應(yīng)，具有很強(qiáng)的滲透性，在液態(tài)狀態(tài)下能快速被皮膚吸收；能增強(qiáng)細(xì)胞新陳代謝及活化的有效物質(zhì)，具有良好的去角質(zhì)、去斑增白作用，對(duì)面部黃褐斑、外傷性黑斑、雀斑、黑色素沉著等有很好的修復(fù)功效，另對(duì)粉刺亦有明顯效果。在促進(jìn)膠元蛋白的合成上遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于現(xiàn)有市場(chǎng)上的任何產(chǎn)品。

綜合上述，蛻皮激素在各方面均應(yīng)用，而且有很好的市場(chǎng)前景，找到一種簡(jiǎn)單可行的提取方法，可以使蛻皮激素得到更廣泛的應(yīng)用，同時(shí)可以使醫(yī)藥、保健品、養(yǎng)殖業(yè)等方面生產(chǎn)成本降低。

制備^[2]

本從露水草中提取蛻皮激素的方法，具體操作如下：

（1）將蛻皮激素含量3.1%的露水草100kg碎粉（含水量8%），在粉碎物中加入300L甲醇浸泡4小時(shí)，過(guò)濾，濾渣再次用300L甲醇浸泡4小時(shí)，過(guò)濾，合并兩次濾液，于65℃下減壓濃縮濃縮至原體積的1/5得黃綠色蛻皮激素提取液；

（2）將蛻皮激素提取液置于100L容器中，按每L蛻皮激素提取液加入脫色絮泥劑100g的比例加入活性炭與硅藻土，活性炭與硅藻土的質(zhì)量比為2:1，在40℃下攪拌脫色4h，減壓過(guò)濾，濾除活性炭及硅藻土，得淡黃透明甲醇液體；將甲醇液于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上65℃下減壓蒸去甲醇，得黃紅色晶體；停止旋蒸，經(jīng)過(guò)干燥后得8156g固體，送檢測(cè)后蛻皮激素含量36.1%，有效量收率為95.1%；

（3）將上述8156g含量36.1%的黃紅色晶體加入到50L鍋內(nèi)，用40L四氫呋喃于40℃溶解，溶解趁熱過(guò)濾，濾液于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀中加熱濃縮，濃縮溫度為45℃，濃縮除去20L四氫呋喃后，開(kāi)始出現(xiàn)黃白色晶體，停止?jié)饪s，將濃縮液轉(zhuǎn)移到結(jié)晶鍋中，冷卻自然結(jié)晶8小時(shí)，減壓抽干并干燥后，得黃白色晶體2998g，經(jīng)送檢蛻皮激素含量83.7%，有效量收率為85.19%；

再將上述含量83.7%的2998g蛻皮激素晶體于40℃下溶于30L四氫呋喃中溶解，溶液再次趁熱過(guò)濾，除去少量黃色難溶物，將濾液于結(jié)晶鍋中自然冷卻結(jié)晶8小時(shí)，減壓過(guò)濾，得白色晶體，經(jīng)干燥白色晶體重量2174g，經(jīng)檢測(cè)含量為98.1%，有效量收率為86.7%。

主要參考資料

[1] 王龍, 胥秀英, & 鄭一敏. (2004). 蛻皮激素的研究進(jìn)展. 重慶中草藥研究, 22(2), 68-72.

[2] 聶瑞麟, 許祥譽(yù), 何敏, & 岳遠(yuǎn)征. (1978). 露水草植物中蛻皮激素的分離與鑒定. 化學(xué)學(xué)報(bào), 36(2), 137-141.

[3] 王升, & 李勝. (2012). 昆蟲(chóng)蛻皮激素生物合成及其神經(jīng)肽調(diào)控. 應(yīng)用昆蟲(chóng)學(xué)報(bào), 49(3), 573-577.