前列腺癌是男性泌尿系統(tǒng)常見的惡性腫瘤之一。去勢抵抗前列腺癌患病的人群越來越多，治療該病的常用藥物為阿比特龍、恩雜魯胺，均已被批準用于治療轉(zhuǎn)移性去勢抵前列腺癌（mCRPC）。國內(nèi)患者通常對阿比特龍更了解，但對恩雜魯胺了解并不多，服用阿比特龍1-2年左右會出現(xiàn)耐藥，因此很多患者通過各種渠道了解到恩雜魯胺也是與阿比特龍類似的一款藥物。

藥理方面的不同

阿比特龍與恩雜魯胺的適應(yīng)癥相同，只是分別來自兩家不同藥企的不同品牌的相同適應(yīng)癥的藥物，理論上講它們是平行的。不過阿比特龍與恩雜魯胺雖然同為雄激素受體拮抗劑，但它們的工作原理還是有區(qū)別的：恩雜魯胺是直接作用雄激素受體的抗雄激素，而阿比特龍是通過阻止孕烯醇酮的轉(zhuǎn)換成雄激素來抑制雄激素的產(chǎn)生。

阿比特龍的作用比較直接，能抑制CYP17A1酶的活性，阻止雄性激素前體催化為雄性激素，從而抑制癌細胞生長。而恩雜魯胺直接作用于腫瘤細胞核膜表面的雄性激素受體（AR），從而阻斷腫瘤細胞DNA的轉(zhuǎn)錄與翻譯，導(dǎo)致腫瘤細胞凋亡，所以兩種藥的機理是完全不同的。

藥效的不同

在既往研究中，阿比特龍或恩雜魯胺治療 mCRPC 與安慰劑相比，其總生存期、無疾病進展及生活質(zhì)量評分均可獲得顯著提升。阿比特龍臨床試驗顯示，相對于安慰劑，無進展生存期從8.3個月提高到了16.5個月，效果還是非常明顯的。而恩雜魯胺的效果更勝一籌，無進展生存期相對于安慰劑的5.4個月提升到了20個月。

副作用的不同

阿比特龍發(fā)生率較高的副作用主要是疲倦、背部和關(guān)節(jié)疼痛、外周組織水腫。恩雜魯胺主要副作用是疲倦、腹瀉、皮疹。兩者副作用差別不大，發(fā)生率也比較類似，對患者來說還是可以承受的。

一項來自日本 Masato 教授的單中心回顧性研究顯示，阿比特龍在 mCRPC 治療中不良反應(yīng)更少，而恩雜魯胺組 PSA 反應(yīng)更為迅速；加拿大的 Kim 教授則在 II 期 RCT 研究中表示，在＜75 歲年齡組，阿比特龍治療 mCRPC 的生活質(zhì)量要高于恩雜魯胺組。本次研究提示：接受恩雜魯胺治療的患者經(jīng)歷認知能力下降及疲勞加重的風(fēng)險更高。單就這次研究而言，阿比特龍要更勝一籌。

阿比特龍耐藥用恩雜魯胺

總共有137位患者在接受阿比特龍耐藥之后，選擇接受恩雜魯胺的再治療，從服用恩雜魯胺開始，中位生存期為8.3個月，但是只有38%的患者PSA濃度下降超過30%。另一次的臨床試驗有115位患者參與，相對于安慰劑的8.6個月，中位生存期提高到10.6個月。所以臨床試驗的結(jié)果顯示，阿比特龍作為一線用藥耐藥之后，仍然可以選擇恩雜魯胺進行治療，只不過效果不是非常明顯。