比伐盧定為白色或類白色凍干塊狀物或粉末,可用作抗凝藥。
藥理作用
比伐盧定是一種合成的抗凝藥,是天然產(chǎn)生的水蛭素的類似物,是由 20 個氨基 酸組成的多肽,能高親和地與凝血酶結合而特異地抑制凝血酶活性,抑制凝血 酶所催化和誘導的反應。比伐盧定不僅能與血漿游離的凝血酶結合,也能與血 塊相連的凝血酶結合,此結合是可逆的,且不需要 AT-Ⅲ的存在。比伐盧定具 有較強的抗凝作用,對多種動物動脈和靜脈模型均有抗血栓作用。比伐盧定可 使部分凝血活酶時間(APTT)、凝血酶時間(PT)和活化凝血時間(ACT)延長。
適應癥
比伐蘆定是一種直接凝血酶抑制劑,作為抗凝劑用于以下患者:
1、經(jīng)皮腔內冠狀動脈成形術(PTCA):
用于接受經(jīng)皮腔內冠狀動脈成形術(PTCA)的不穩(wěn)定型心絞痛患者。
2、經(jīng)皮冠狀動脈介入術(PCI):
在REPLACE-2研究(見臨床試驗)所列舉情況下,與臨時使用的血小板糖蛋白IIb/IIIa受體拮抗劑(GPI)合用,用于進行經(jīng)皮冠狀動脈介入治療(PCI)的患者。
肝素誘導的血小板減少癥/肝素誘導的血小板減少并血栓形成綜合征(HIT/HITTS)患者或存在上述風險的患者進行經(jīng)皮冠狀動脈介入治療(PCI)。
在上述適應癥中,比伐蘆定應與阿司匹林合用,而且僅在合用阿司匹林的病人中進行過研究。
在不進行PTCA或PCI的急性冠脈綜合征患者中,比伐蘆定的安全性和療效尚未建立。
不良反應
出血為主要的不良反應。也可出現(xiàn)背痛、惡心、低血壓和頭痛。過敏反應 的發(fā)生率為 14%。用比伐盧定治療不穩(wěn)定型心絞痛患者停藥后可出現(xiàn)心絞痛, 及時給予足量阿司匹林可避免。.注射部位疼痛、失眠、嘔吐、骨盆痛、焦慮、 心動過緩、厭食、腹痛、發(fā)熱和神經(jīng)過敏也有報道。