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克唑替尼、阿來替尼、色瑞替尼——哪種靶向藥對肺癌腦轉(zhuǎn)移效果最好

2021/12/22 16:35:34
ALK陽性非小細(xì)胞肺癌是肺腺癌中比較常見的一種。肺癌進(jìn)入晚期,容易出現(xiàn)肺癌腦轉(zhuǎn)移。ALK陽性肺癌發(fā)生肺癌腦轉(zhuǎn)移的概率達(dá)到15~35%,是比較高的。

對于肺癌腦轉(zhuǎn)移,大部分化療藥效果很差。因?yàn)槟X部周圍有血腦屏障保護(hù),化療藥很難穿過血腦屏障。而一些靶向藥也對肺癌腦轉(zhuǎn)移效果很不好。

ALK陽性肺癌的靶向藥已經(jīng)有3代了,其中代靶向藥克唑替尼(賽可瑞),對肺癌腦轉(zhuǎn)移效果不好。而第二代和第三代靶向藥對肺癌腦轉(zhuǎn)移的效果比較好。

1、阿來替尼(安圣莎)

阿來替尼是第二代ALK陽性肺癌靶向藥,對血腦屏障的穿透率很高,可以達(dá)到63%~94%。所以阿來替尼對肺癌腦轉(zhuǎn)移的療效比克唑替尼好很多。臨床試驗(yàn)顯示,對于已經(jīng)發(fā)生肺癌腦轉(zhuǎn)移的病人,阿來替尼治療后的中位無進(jìn)展生存期達(dá)到27.7個(gè)月,而克唑替尼只有7.4個(gè)月,相差很大。

阿來替尼不僅對肺癌腦轉(zhuǎn)移的治療效果好,還有預(yù)防肺癌出現(xiàn)腦轉(zhuǎn)移的作用。臨床試驗(yàn)表明,阿來替尼能將肺癌病人出現(xiàn)腦轉(zhuǎn)移的風(fēng)險(xiǎn)降低了84%。所以肺癌病人吃阿來替尼治療,有助于預(yù)防肺癌腦轉(zhuǎn)移。

2、色瑞替尼(贊可達(dá))

色瑞替尼也是第二代ALK陽性肺癌靶向藥,2018年在國內(nèi)獲批上市,用于經(jīng)克唑替尼治療后疾病進(jìn)展或不耐受的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者。

相比克唑替尼,色瑞替尼穿透血腦屏障的能力也更強(qiáng),因此對肺癌腦轉(zhuǎn)移的效果也更好。

研究發(fā)現(xiàn),對克唑替尼耐藥的肺癌腦轉(zhuǎn)移患者中,使用色瑞替尼后,腦轉(zhuǎn)移病灶的控制率達(dá)到65.3%。

需要注意的是,色瑞替尼副作用的發(fā)生率比較高,比如惡心嘔吐、腹瀉等胃腸道毒副作用的發(fā)生率超過70%。建議服用色瑞替尼的患者,配合吃稀有人參皂苷,可以明顯減輕副作用。

 

3、布加替尼

布加替尼是第二代ALK陽性肺癌靶向藥,目前還沒有在國內(nèi)獲批上市。布加替尼對肺癌腦轉(zhuǎn)移的效果也比克唑替尼好很多。臨床試驗(yàn)顯示,布加替尼一線治療ALK陽性晚期非小細(xì)胞肺癌,對顱內(nèi)病灶客觀緩解率達(dá)78%,而克唑替尼只有29%。

布加替尼治療肺癌,1年顱內(nèi)疾病無進(jìn)展生存率可以達(dá)到67%,這讓很多使用克唑替尼治療出現(xiàn)肺癌腦轉(zhuǎn)移加重的患者看到了希望。

4、勞拉替尼

勞拉替尼是第三代ALK陽性肺癌靶向藥,國內(nèi)也沒有上市。勞拉替尼在 臨床試驗(yàn)中顯示出對肺癌和肺癌腦轉(zhuǎn)移的持久療效。

之前接受過2~3種ALK陽性肺癌靶向藥治療的患者,在出現(xiàn)病情進(jìn)展后使用勞拉替尼治療,客觀緩解率仍然可以達(dá)到39%,顱內(nèi)緩解率達(dá)到48%。

哪一種靶向藥對肺癌腦轉(zhuǎn)移效果?

那么以上4種靶向藥,哪一種對肺癌腦轉(zhuǎn)移效果呢?

有研究分析了克唑替尼、色瑞替尼、阿來替尼、勞拉替尼這4種靶向藥對血腦屏障的穿透率,分別是0.26%、15%、63%~94%、31%~96%。所以,對于肺癌腦轉(zhuǎn)移效果的,很可能是阿來替尼和勞拉替尼。

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