地諾孕素是一種合成孕激素，它能夠模擬天然孕激素的作用，從而對多囊卵巢綜合癥（PCOS）的治療產(chǎn)生積極影響。

目的 研究地諾孕素的合成方法。方法 以雌甾-4，9-二烯-3，17-二酮(1)為原料，首先用 2，2-二甲基-1，3-丙二醇對3 位羰基進行保護，再經(jīng)過環(huán)氧化、氰化開環(huán)、脫保護制得17α-氰甲基-17β-羥基-13β-甲基甾烷-4，9-二烯-3-酮，即地諾孕素(5)。結(jié)果 目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu)經(jīng) 1 H-NMR、13 C-NMR、MS 和 IR 確證結(jié)構(gòu)，總收率 45. 5%。

孕激素是一類重要的化學(xué)物質(zhì)，主要由卵巢和黃體分泌。孕激素的作用為在雌激素作用的基礎(chǔ)上，使子宮內(nèi)膜增厚、充血、腺體增生，為受精卵的植入和胚胎著床進行準(zhǔn)備。女性生活中最常接觸的孕激素是在復(fù)方口服避孕藥中，與雌激素聯(lián)合起到避孕的效果。

地諾孕素（dienogest，DNG），最早由德國Schering公司研發(fā)，作為新一代避孕藥的孕激素成分；而其作為治療內(nèi)異癥的新藥，最早于2008年1月在日本上市（由日本Mochida公司研發(fā)，劑量為1mg/片）。后其在世界多個國家和地區(qū)被批準(zhǔn)應(yīng)用于內(nèi)異癥的治療（德國Bayer公司產(chǎn)品，劑量為2mg/片）。最新的資料表明，DNG已在歐洲、南美洲、北美洲（加拿大）、大洋洲（澳大利亞）、拉丁美洲、非洲、亞洲（日本）的一些國家和地區(qū)得到廣泛應(yīng)用；主要應(yīng)用于內(nèi)異癥的藥物保守治療，術(shù)前用藥，及術(shù)后用藥延緩復(fù)發(fā)。與以往治療內(nèi)異癥的藥物如口服避孕藥、孕三烯酮、促性腺激素釋放激素激動劑（GnRH-a）等相比，DNG在作用機制、治療效果及副作用控制中均有其獨到之處，成為內(nèi)異癥藥物治療的新選擇。本文綜述DNG在內(nèi)異癥藥物治療中的進展。

地諾孕素是一種混合孕激素，同時具有天然和合成孕激素的藥理學(xué)優(yōu)點。地諾孕素有很高的孕激素活性，其口服半有效劑量為0.11mg/kg。地諾孕素的內(nèi)分泌藥理學(xué)特性非常理想，它因僅結(jié)合于孕激素受體，故無雌激素、抗雌激素和雄激素活性，抗促性腺激素作用(抑制促卵泡激素和黃體激素的分泌)亦很弱?？诜刂Z孕素抑制正常行經(jīng)婦女排卵的最低有效劑量僅1mg/天。地諾孕素抑制排卵的作用主要是通過其外周機理如抑制預(yù)排卵和卵巢17β-雌二醇峰等，而非影響促性腺激素分泌的中樞機理來實現(xiàn)的。正常行經(jīng)婦女在接受口服地諾孕素2mg/天治療期間，她們的血清黃體酮被降至不排卵水平，但血清促卵泡激素和黃體激素水平卻未受到多大影響。

地諾孕素(dienoest)是近幾年新上市的一種選擇性黃體激素類藥物，可通過特異性結(jié)合乙烯去甲睪酮和孕酮衍生物，發(fā)揮穩(wěn)定子宮內(nèi)膜組織的作用。有研究發(fā)現(xiàn)，腫瘤壞死因子(TNF)。和白細(xì)胞介素(IL-8)在子宮內(nèi)膜異位癥患者體內(nèi)有升高趨勢。地諾孕素雖已有多項臨床試驗證實其可有效安全的緩解子宮內(nèi)膜異位性疼痛，但其作用機制尚不十分清楚。