基本信息

雷洛昔芬是一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，對(duì)組織具有選擇性雌激素激動(dòng)劑或拮抗劑的特性，其生物學(xué)作用類似雌激素，是通過與高親和力的雌激素受體結(jié)合和以基因表達(dá)的調(diào)節(jié)為介導(dǎo)。用于預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥；用于降低絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥婦女患者的乳腺癌風(fēng)險(xiǎn)。

這種結(jié)合引起不同組織的多種雌激素調(diào)節(jié)基因的不同表達(dá)。對(duì)骨和脂質(zhì)呈現(xiàn)雌激素激動(dòng)劑的作用，可以減輕骨代謝的負(fù)平衡，降低骨吸收，增加骨量；可以增加骨組織的礦物質(zhì)含量，恢復(fù)骨材料的剛性，降低骨折風(fēng)險(xiǎn)。

市場(chǎng)情況

由美國禮來公司開發(fā)生產(chǎn)，其商品名為易維特( Evista) ， 1997年被美國FDA批準(zhǔn)用于治療絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥，1999年10月又被批準(zhǔn)用于骨質(zhì)疏松癥的治療用于預(yù)防骨質(zhì)疏松，2007年9月批準(zhǔn)新的適應(yīng)證，用于降低絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥婦女患者的乳腺癌風(fēng)險(xiǎn)。

目前國內(nèi)雷洛昔芬國產(chǎn)和進(jìn)口均有產(chǎn)品上市，其中國產(chǎn)1家（恒瑞），進(jìn)口1家（禮來）。

根據(jù)IMS全球71國數(shù)據(jù)庫顯示，2019年全球銷售額：1.71億美元。本品種納入國家批鼓勵(lì)仿制藥品目錄。