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2”-O-沒食子?;鸾z桃甙的制備

2020/10/9 14:02:05

背景及概述[1]

澤漆為大戟科植物澤漆Euphorbia helioscopia L.的干燥全草,具有利水消腫、消痰退熱、散結(jié)殺蟲等功效。臨床用于治療腹水、水腫、肺結(jié)核、頸淋巴結(jié)核、痰多喘咳、癬瘡,民間還用于治療宮頸癌、食道癌等。黃酮類化合物是其主要的生物活性物質(zhì)之一,其中以槲皮素和槲皮素為苷元的黃酮苷為主要黃酮化合物,包括生物活性顯著的2”-O-沒食子酰基金絲桃甙(2″?O?galloyl hyperoside)和金絲桃苷(hyperin)。

2”-O-沒食子酰基金絲桃甙對(duì)大鼠實(shí)驗(yàn)性心肌缺血再灌注損傷有保護(hù)作用,具有良好的抗氧化活性,在豚鼠右心室缺氧再給氧模型中,可以降低心律失常發(fā)生率。以2”-O-沒食子?;鸾z桃甙和金絲桃苷為主要活性成分的鹿銜草總黃酮,對(duì)大鼠急性心肌缺血具有保護(hù)作用;能降低垂體后葉素誘發(fā)的缺血性心律失常的發(fā)生率;減少冠脈結(jié)扎后心肌梗死面積,降低血清磷酸激酶(CK)和乳酸脫氫酶(LDH)活性,提高血清超氧化物歧化酶(SOD)活性,減少丙二醛(MDA)含量,說明2”-O-沒食子?;鸾z桃甙和金絲桃苷具有良好的研究潛力。

制備[1]

4月下旬采集的澤漆藥材4kg,干燥、粉碎后用60kg 70%乙醇回流提取2次,每次3小時(shí)。合并提取液,減壓濃縮至無醇味,靜置過夜后上DIAION HP20,依次用5倍體積的水、3倍體積的15%乙醇、5倍體積的75%乙醇和3倍體積的95%乙醇洗脫。其中75%乙醇洗脫部位減壓濃縮,回收溶劑,所得黑色干燥物經(jīng)聚酰胺柱初步純化,依次用3BV的15%乙醇、30%乙醇、75%乙醇和95%乙醇洗脫,其中75%乙醇洗脫的含有2”-O-沒食子酰基金絲桃甙和金絲桃苷的流分減壓濃縮,得到土黃色固體,經(jīng)HPLC分析,主要是化合物2”-O-沒食子?;鸾z桃甙和金絲桃苷。再經(jīng)多次Toyopeal HW?40C柱層析純化,用80%甲醇洗脫,分別合并含有2″?O?沒食子酰基金絲桃苷和金絲桃苷的流分,濃縮至10mL左右靜置過夜,析出淡黃色粉末,其中2”-O-沒食子酰基金絲桃甙0.8g,金絲桃苷1.0g。經(jīng)HPLC歸一化法測(cè)定,含量為96%。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明] CN201210385608.1 澤漆作為制備2”-O-沒食子?;鸾z桃苷和金絲桃苷原料的應(yīng)用及制備方法

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