2-甲氧雌二醇作為一種具有潛力的新型生物活性化合物，作為一種凋亡誘導(dǎo)劑和血管生成抑制劑其在臨床醫(yī)學(xué)中展現(xiàn)出廣泛的應(yīng)用前景。

2-甲氧雌二醇(2-methoxyestradiol)，2-甲氧基雌二醇(2ME2)最早發(fā)現(xiàn)于妊娠婦女的尿液中，先前多認(rèn)為它是雌二醇的代謝終產(chǎn)物，對(duì)其研究不多。實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)表明2-甲氧雌二醇是P450CYP1A2，尤其是CYP3A4的底物；同時(shí)也被尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UDP-glucuronosyltransferase)大量代謝。CYP1A2，CYP3A4和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶均廣泛存在于十二指腸，小腸，肝，但是大腸里這些酶分布較少。因此，口服2-甲氧雌二醇必須盡量達(dá)到大腸部位釋放，使得被吸收的部分可以更多進(jìn)入系統(tǒng)循環(huán)。因此研究提高2-甲氧雌二醇成藥性顯得非常迫切。