【藥理作用】： 

奧硝唑?yàn)榈谌L(zhǎng)硝基咪唑類(lèi)衍生物，其發(fā)揮抗微生物作用的機(jī)理可能是：通過(guò)其分子中的硝基，在無(wú)氧環(huán)境中還原成氨基或通過(guò)自由基的形成，與細(xì)胞成分相互作用，從而導(dǎo)致微生物死亡。毒理研究：重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)2年給予本品劑量為400mg/(kg·d)，未見(jiàn)對(duì)動(dòng)物的壽命的影響，也未引起嚴(yán)重的功能或形態(tài)學(xué)的改變。犬連續(xù)1年給藥，劑量達(dá)250mg/(kg·d)時(shí)，出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，這些癥狀在硝基咪唑類(lèi)衍生物的大鼠試驗(yàn)中均可見(jiàn)到。遺傳毒性：與其他硝基咪唑類(lèi)藥物類(lèi)似，本品對(duì)多種細(xì)菌具有致突變作用。但是人淋巴細(xì)胞和小鼠顯性致死試驗(yàn)表明，本品對(duì)哺乳類(lèi)動(dòng)精細(xì)胞染色體無(wú)影響。生殖毒性，在所進(jìn)行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中，對(duì)胎兒和圍產(chǎn)期無(wú)明顯影響。大鼠和小鼠給藥劑量達(dá)400mg/(kg·d)，家兔劑量達(dá)100mg/(kg·d)時(shí)未見(jiàn)致畸作用。經(jīng)口給藥可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是與其他的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，日前尚無(wú)充分和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦臨床研究資料。由于動(dòng)物生殖研究并不能完全猜測(cè)藥物對(duì)人的影響，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)才可以在懷孕期間服用本品。致癌性：大鼠連續(xù)2年給藥劑量達(dá)400mg/(kg·d)時(shí)：未見(jiàn)本品有致癌性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】：

1.國(guó)內(nèi)目前尚缺乏注射用奧硝唑的人體詳細(xì)藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。2.文獻(xiàn)報(bào)道的奧硝唑藥代動(dòng)力學(xué)研究情況如下：1)據(jù)《馬丁代爾藥典》第31版(1996年版)報(bào)道，奧硝唑容易經(jīng)胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時(shí)內(nèi)就達(dá)到約為30μg/mL的量大血漿濃度，24小時(shí)后又降到9μg/mL，48小時(shí)降到2.5μg/mL。奧硝唑也經(jīng)陰道吸收，據(jù)報(bào)道，局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時(shí)、量大血漿濃度約為5μg/mL。奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率小干15%，廣泛分布于組織和體液中，包括腦脊液。奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄。小量在糞便中排泄。已報(bào)道單劑量口服本品后5天的消除量為85%。尿中63%，糞便中22‰。膽汁排泄在鼻硝唑及其代謝物暫的消除中約占4.1%。2)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，健康志愿者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期為14.1±0.5h，MRT為19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.1mL/min。Vss值為0.86±0.02L/kg。在體內(nèi)代謝有兩個(gè)主要代謝物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代謝產(chǎn)物M1、M4的濃度低于原形藥物，代謝物M1、M4的活性也遠(yuǎn)低于奧硝唑，其Cmax分別為85±6、1206mg/mL，血消除半衰期分別14.4±1.0、15.5±1.2h。由于藥物的清除在肝臟中進(jìn)行，肝病患者的清除率會(huì)降低26%～48%，半衰期及MRT值會(huì)增加19%～38%，故肝病患者培藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)。以避免藥物蓄積。1～42周的幼兒術(shù)前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)與成人一致。

【適應(yīng)證】：

1.用于治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵圓擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌，梭狀芽孢桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球、幽門(mén)螺桿菌、黑色素?cái)M桿蕾、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類(lèi)桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病，包括：1)腹部感染;腹膜炎、腹內(nèi)膿腫、肝膿腫等;2)盆腔感染;子宮內(nèi)膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫，盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等;3)口腔感染：牙周炎、根尖周炎，冠周炎，急性潰瘍性齦炎等;4)外科感染：傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組織炎、氣性壞疽等;5)腦部感染：腦膜炎、腦膿腫;6)敗血癥、菌血癥等嚴(yán)重厭氧菌感染等。2.用于手術(shù)前預(yù)防感染和手術(shù)后厭氧菌感染的治療。3.治療消化系統(tǒng)嚴(yán)重阿米巴蟲(chóng)病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。

【用法和用量】：

將奧硝唑用適量5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液溶解后，再加入該液體中緩慢靜脈滴注，滴注濃度為5mg/mL，每100mL滴注時(shí)間不少于30分鐘。用量如下：1.術(shù)前術(shù)后預(yù)防用藥，成人手術(shù)前1～2小時(shí)靜滴1g奧硝唑，術(shù)后12小時(shí)靜滴500mg，術(shù)后24小時(shí)靜滴500mg。2.治療厭氧菌引起的感染：成人起始劑量為0.5～1g，然后每12小時(shí)靜滴0.5g，連用3～6天。如病人癥狀改善，建議改用口服劑。3.治療嚴(yán)重阿米巴病，成人起始劑量為0.5～1g，然后每12小時(shí)靜滴0.5g，連用3～6天。4.兒童劑量為每日20～30mg/kg，每12小時(shí)靜滴一次，滴注時(shí)間30分鐘。

【不良反應(yīng)】：

奧硝唑遇常具有良好的耐受性，用藥期間會(huì)出現(xiàn)下列反應(yīng)：1.消化系統(tǒng)：包括輕度胃部不適(如惡心、嘔吐)、胃痛、口腔異味等;2.神經(jīng)系統(tǒng)：包括頭痛及困倦、眩暈、顫抖、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、周?chē)窠?jīng)病、癲癇發(fā)作、意識(shí)短暫消失，四肢麻木、痙攣和精神錯(cuò)亂等：3.過(guò)敏反應(yīng)：如皮疹、瘙癢等：4.局部反應(yīng)：包括刺感、疼痛等;5.其他：白細(xì)胞減少等。

【禁忌】：

【注意事項(xiàng)】：1.肝損傷患者用藥每次劑量與正常用量相同，但用藥間隔時(shí)間要加倍，以免藥物蓄積。2.使用過(guò)程中，如有異常神經(jīng)癥狀反應(yīng)即停藥，并進(jìn)一步觀察治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】：妊娠早期(妊娠前三個(gè)月)和哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】：兒童慎用，建議3歲以下兒童不用。

【老年患者用藥】：同成年人用藥

【藥物相互作用】：

1.同其他硝基咪唑類(lèi)藥物相比，本品對(duì)乙醛脫氫酶無(wú)抑制作用。2.奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長(zhǎng)，增強(qiáng)抗凝藥的藥效。當(dāng)與華法林同用時(shí)，應(yīng)注意觀察凝血酶原時(shí)闊并調(diào)整給藥劑量。3.巴比妥類(lèi)藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥物可使奧硝唑加速消除而降效并可影響凝血，因此應(yīng)禁忌合用。4.同時(shí)應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物，可加強(qiáng)本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。5.本品可延緩肌肉松弛劑維庫(kù)溴銨的作用。

【藥物過(guò)量】：請(qǐng)嚴(yán)格按照醫(yī)生處方劑量服用。過(guò)量使用此藥可加重不良反應(yīng)，如發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停止使用此藥，并請(qǐng)醫(yī)生對(duì)癥施治。

【規(guī)格】：0.25g。

【貯藏】：遮光，密閉，在陰涼干燥處保存。