硝基咪唑類藥物是化學(xué)合成的抗菌藥，是使用比較廣泛的一類藥物，包括代的甲硝唑、第二代的替硝唑、第三代的奧硝唑、第四代的塞克硝唑。我院目前主要使用的有甲硝唑、奧硝唑兩種，性質(zhì)是有些差異的。

藥理作用

硝基咪唑類，在無(wú)氧環(huán)境中被厭氧菌還原成具有細(xì)胞毒的活性產(chǎn)物，抑制了敏感菌的DNA合成，使細(xì)菌死亡而顯示抗厭氧菌作用，對(duì)需氧菌或兼性需氧菌則無(wú)效。

甲硝唑：口服吸收良好，生物利用度可達(dá)90～100%，1～2小時(shí)可達(dá)血藥峰濃度，作用可維持12小時(shí)。對(duì)擬桿菌屬，包括脆弱擬桿菌；梭形桿菌屬；梭狀芽孢桿菌屬，包括破傷風(fēng)桿菌；部分真桿菌；消化球菌和消化鏈球菌等厭氧菌有較好的抗菌作用。

奧硝唑：生物利用度約90%，口服后2小時(shí)可達(dá)血藥峰濃度，血漿消除半衰期為14.4小時(shí)，高于甲硝唑的8.4小時(shí)，可減少患者服藥次數(shù)。作用于厭氧菌、阿米巴蟲(chóng)、賈弟鞭毛蟲(chóng)和毛滴蟲(chóng)。

適應(yīng)癥

甲硝唑：用于治療或預(yù)防厭氧菌引起的系統(tǒng)或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關(guān)節(jié)等部位的厭氧菌感染，對(duì)敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜感染以及使用抗生素引起的結(jié)腸炎也有效，還可用于口腔厭氧菌感染。對(duì)需氧菌或兼性需氧菌無(wú)效。

奧硝唑：在抗厭氧菌感染方面，其最低抑菌濃度和最低殺菌濃度均小于甲硝唑和替硝唑，并且療效優(yōu)于甲硝唑和替硝唑。

典型不良反應(yīng)

硝基咪唑類藥物的共同不良反應(yīng)：頭痛、眩暈，偶見(jiàn)感覺(jué)異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、面部潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中有金屬味及白細(xì)胞減少等，均屬可逆性，停藥后會(huì)自行恢復(fù)。

禁忌癥

對(duì)硝基咪唑類藥物過(guò)敏者；有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用；妊娠期婦女及哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

1.硝基咪唑類藥物均能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強(qiáng)它們的作用，引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，增加出血的危險(xiǎn)性。

2.巴比妥類藥物、雷尼替丁、西咪替丁等肝酶誘導(dǎo)劑可使硝基咪唑類藥加速消除而降低療效，并可影響凝血，禁止合用。

3.甲硝唑抑制乙醛脫氫酶作用，從而減緩乙醇在體內(nèi)的分解代謝，導(dǎo)致出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)，在用藥期間和停藥后1周內(nèi)，禁止飲酒，禁用含乙醇飲料和藥物。

4.奧硝唑?qū)σ胰┟摎涿笩o(wú)抑制作用，對(duì)乙醇耐受。