己酸酐是一種化學(xué)品，無色或淡黃色油狀液體，英文名Caproic anhydride，CAS號(hào)2051-49-2，分子量214.301，化學(xué)式C12H22O3。主要用于有機(jī)合成，合成酯類和藥物。

酯化反應(yīng)

1、專利CN202211271028.X公開了一種含有APR-246的四價(jià)鉑配合物，APR-246和二價(jià)鉑類藥物的抗腫瘤優(yōu)勢(shì)，利用APR-246獨(dú)特的抗腫瘤機(jī)制，與鉑類藥物一起發(fā)揮優(yōu)異的協(xié)同抗腫瘤藥效，同時(shí)對(duì)腫瘤的耐藥性改善也有很大幫助。其中，實(shí)施例1的化合物1的合成中，將化合物V-1(50mg,0.115mmol)和己酸酐化合物VI-1(25mg,0.115mmol)依次加入到2mL DMF中，室溫下攪拌反應(yīng)24h，反應(yīng)結(jié)束后，蒸干溶劑，得到59mg VII-1粗品，直接用于下一步反應(yīng)。

2、專利CN201410284733.2提出了一種抗丙型肝炎病毒化合物及其制備方法和應(yīng)用。實(shí)施例25中，將0.18克1-(芴-9-基)-3-(2,6-二羥基苯甲酰)脲溶于5毫升N,N-二甲基甲酰胺中，加入0.069毫升三乙胺，攪拌至完全溶解，在-20℃條件下邊攪拌邊向反應(yīng)液中滴加0.042毫升己酸酐，滴畢，繼續(xù)攪拌15分鐘，然后室溫反應(yīng)12小時(shí)，再升溫至40℃反應(yīng)24小時(shí)。反應(yīng)畢，向反應(yīng)液中加入100毫升水，用二氯甲烷萃取3次，酯層合并，濃縮，水洗后加入無水硫酸鈉干燥，除去干燥劑后用硅膠柱層析純化，得白色固體化合物(1-21)。

3、專利CN201280066774.3公開了一種制備4,9-二羥基-萘并[2,3-b]呋喃脂肪酸酯衍生物納米顆粒水懸液的方法。實(shí)例4的步驟中，在250毫升的圓底燒瓶中，加入5克(20.8毫摩爾)2-乙?；?萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮、100毫升甲基甲酰胺、14.6毫升三乙胺(104.2毫摩爾)、5克(78.1毫摩爾)鋅、1克溴化四丁基銨和18.1克(104.2毫摩爾)亞硫酸氫鈉。用氮?dú)饣驓饷芊绞綄⒒旌衔锱c空氣隔離，室溫下劇烈攪拌20分鐘。在30分鐘內(nèi)采用注射器逐滴添加19.2克(83.3毫摩爾)己酸酐，隨后在室溫下劇烈攪拌混合物5小時(shí)。過濾反應(yīng)混合物，150毫升乙酸乙酯萃取固體三次。將合并濾液轉(zhuǎn)移到分液漏斗中，用150毫升3%檸檬酸水溶液洗滌兩次，將所得的水相合并，采用100毫升乙酸乙酯反相萃取。采用200毫升水洗滌合并有機(jī)相4次，然后用無水硫酸鈉干燥。過濾并蒸發(fā)有機(jī)溶液，在降壓下干燥。在乙醇中結(jié)晶殘余物，得到4.2克(9.59 毫摩爾，收率46.1%)產(chǎn)物。

參考文獻(xiàn)

[1]舟山海中洲新生藥業(yè)有限公司. 4,9-二羥基-萘并[2,3-b]呋喃脂肪酸酯衍生物的納米顆粒水懸液的制備方法:CN201280066774.3[P]. 2014-10-01.

[2]中國(guó)人民解放軍空軍軍醫(yī)大學(xué). 一類含有APR-246的四價(jià)鉑配合物及其制備方法與應(yīng)用:CN202211271028.X[P]. 2023-03-07.

[3]清華大學(xué). 抗丙型肝炎病毒化合物及其制備方法和應(yīng)用:CN201410284733.2[P]. 2014-09-24.