伊立替康為淡黃色至黃色的疏松塊狀物或粉末，用于成人轉(zhuǎn)移性大腸癌的治療，對于經(jīng)含5-Fu化療失敗的患者，本品可作為二線治療。同時，伊力替康應用于胃癌、食管癌、廣泛期小細胞肺癌的多種臨床試驗正在進行中，就以得出的階段性觀察結(jié)果來看，有很好的臨床適用前景，值得密切關(guān)注。

商品名

艾力（國產(chǎn)） 開普拓（進口）

作用機制

伊立替康為喜樹堿類似物，可以抑制第一型去氧核糖核酸拓樸異構(gòu)酵素(DNA topoisomerase I)，從而阻礙DNA和RNA的合成，阻斷并破壞癌細胞周期，抑制癌細胞生長。

用法用量

伊立替康推薦劑量為350mg／m2，靜脈滴注30～90分鐘，每三周一次。 （注：劑量似乎偏大，實際操作中以有經(jīng)驗的醫(yī)師指導為準。）

劑量調(diào)整：

對于無癥狀的嚴重中性粒細胞減少癥（中性粒細胞計數(shù)＜500／mm3），中性粒細胞減少伴發(fā)熱或感染（體溫超過38℃，中性粒細胞計數(shù)＜1000／mm3，或嚴重腹瀉（需靜脈輸液治療）的病人，下周期治療劑量應從350mg／m2減至300mg／m2，若這一劑量仍出現(xiàn)嚴重中性粒細胞減少癥，或如上所述的與中性粒細胞減少相關(guān)的發(fā)熱及感染或嚴重腹瀉時，下一周期治療劑量可進一步從300mg／m2減量至250mg／m2。

延遲給藥:

患者中性粒細胞計數(shù)未恢復至1500／mm3以上前請勿使用本品。當患者曾出現(xiàn)過嚴重中性粒細胞減少癥或嚴重胃腸道的不良反應如腹瀉、惡心和嘔吐時，本品的使用必須推遲到這些癥狀，尤其是腹瀉完全消失為止。

療程：

本藥應持續(xù)使用直到出現(xiàn)客觀的病變進展或難以承受的毒性時停藥。

特殊人群：

肝功能受損的患者：當患者的膽紅素超過正常值上限由（ULN）的1.0～1.5時，發(fā)生重度中性粒細胞減少癥的可能性增加。對該人群應經(jīng)常進行全血細胞計數(shù)。當患者的膽紅素超過正常值上限1.5倍時，不可用本品治療。

腎功能受損的患者：本品不宜用于腎功能不良的患者。

老年人：未對老年人進行過特殊藥代動力學研究。但是，由于老年人各項生理功能，尤其是肝功能的減退機率很大，選擇劑量時須謹慎。

毒理研究

遺傳毒性：伊立替康和SN－38在Ames試驗中均未顯示出致突變性。伊立替康在CHO細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗中顯示了致斷裂作用。

生殖毒性：在嚙齒動物多次給藥試驗中，可見雄性動物生殖器官萎縮。雌性大鼠靜脈注射14C一伊立替康，其放射性可透過胎盤屏障，大鼠和家兔試驗中，可見本品對胚胎和胎兒的毒性反應。大鼠靜脈注射放射性標記的伊立替康后5分鐘內(nèi)，可在其乳汁中檢測到放射性，給藥4小時后乳汁中藥物濃度可達到血藥濃度的65倍；雌性大鼠在圍產(chǎn)期靜脈注射本品可引起仔鼠學習能力和雌鼠仔鼠體重的下降。

目前尚無足夠的和嚴格控制的孕婦臨床研究資料，若患者在孕期使用本品或在使用本品期間懷孕，應被告之對胎兒的潛在危害。有生育可能的婦女在本品給藥期間應避免懷孕；母親在接受本品治療期間應停止哺乳。

致癌性：尚未進行伊立替康長期給藥的致癌性研究，但進行了大鼠連續(xù)三周、每周一次靜脈注射伊立替康2mg/kg和25mg/kg，然后恢復91周的試驗（大鼠靜脈注射伊立替康25mg／kg后，其Cmax和AUC分別約相當于人每周給藥125mg／m2后的7倍和1.3倍）,結(jié)果顯示，子宮喇叭口處子宮內(nèi)膜間質(zhì)息肉和子宮內(nèi)膜間質(zhì)肉瘤發(fā)生率的增加有明顯的劑量依賴性。