伊立替康是拓撲異構(gòu)酶I的特異性抑制劑，經(jīng)過組織酶作用產(chǎn)生活性代謝產(chǎn)物作用于細胞周期S期，產(chǎn)生特異反應(yīng)而抑制腫瘤細胞DNA的合成。

已知伊立替康在體內(nèi)和體外研究中均有廣譜的、強效的抗腫瘤活性，且藥物本身和其代謝產(chǎn)物對表達多耐藥的腫瘤仍然有效，可有效治療小細胞及非小細胞肺癌、子宮頸癌、卵巢癌、胃癌、轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌、惡性淋巴瘤等。

不良反應(yīng)

雖然伊立替康抗瘤譜廣泛，但是臨床應(yīng)用中常見的不良反應(yīng)還需要高度重視。常見的不良反應(yīng)主要有：腹瀉、骨髓抑制、乙酰膽堿能綜合征、其他不胃腸道及過敏不良反應(yīng)。

01 腹瀉

分為早發(fā)性腹瀉（又稱為乙酰膽堿能綜合征）和遲發(fā)性腹瀉。

遲發(fā)性腹瀉是指患者使用伊立替康24小時后出現(xiàn)的與藥物相關(guān)的腹瀉，主要癥狀為：大便次數(shù)明顯增多，且大便性狀主要有軟便、稀便或者稀水樣便等，可伴有頻繁的腹痛或腹部脹氣，胃部疼痛等，全身感乏力。

處理措施：服用洛哌丁胺（易蒙停），首次服藥4mg，然后每2小時服藥2mg，直到最后一次稀便結(jié)束后12小時，一旦腹瀉持續(xù)超過24小時，應(yīng)加用抗菌素治療，同時繼續(xù)每2小時服藥洛哌丁胺，治療期間注意積極補液，防止水電解質(zhì)的紊亂。

02 骨髓抑制

常見主要是指中性粒細胞減少，多見于藥物治療后一周內(nèi)發(fā)生，大多能自行恢復(fù)正常，但部分患者因中性粒細胞嚴重減少以致出現(xiàn)感染等并發(fā)癥需要加用抗菌素，可酌情使用粒細胞集落刺激因子（GCSF）,但不作為常規(guī)用藥。對于出現(xiàn)嚴重粒細胞減少的患者下次使用伊立替康劑量時酌情減量。

03 乙酰膽堿能綜合征

指24小時內(nèi)，多數(shù)較輕且迅速消失，主要以出汗、流涎、視力模糊、腹痛、流淚等為表現(xiàn)的一組癥狀，常規(guī)處理需要皮下注射硫酸阿托品0.25mg，盡快緩解癥狀，對于既往有該癥狀患者，可在用藥前預(yù)防性使用阿托品。

04 胃腸道反應(yīng)和過敏

胃腸道反應(yīng)發(fā)生率較低，主要表現(xiàn)為惡性及嘔吐等，常規(guī)處理急性期可予以甲氧氯普胺或昂丹司瓊等止吐處理，既往有藥物相關(guān)胃腸道癥狀病史者可在使用藥物前半小時預(yù)防性使用止吐藥。

過敏多于藥物使用一刻鐘左右出現(xiàn)，可表現(xiàn)為全身紅腫、喉頭發(fā)緊、嚴重者呼吸困難，需要立即停藥，同時予抗組胺藥處理。

伊立替康使用過程中需要注意常見不良反應(yīng)的發(fā)生，只要及時準確的處理，就可以保證用藥的安全。