呋塞米,市面常見(jiàn)的商品名為來(lái)適泄錠(Lasix),是一種用來(lái)治療因心臟衰竭、肝硬化或腎病變引起的水腫,也可治療高血壓的藥。
適應(yīng)癥
呋塞米臨床主要用于治療水腫性疾病、高血壓、高鉀血癥及高鈣血癥及抗利尿激素分泌過(guò)多癥(SIADH)。
副作用
常見(jiàn)副作用有站著時(shí)會(huì)低血壓、耳鳴、對(duì)陽(yáng)光過(guò)敏等,潛在的嚴(yán)重副作用則有電解質(zhì)不平衡、低血壓以及喪失聽(tīng)力。用藥期間,建議定時(shí)接受血液檢查;呋塞米是一種環(huán)利尿劑,用以降低腎臟對(duì)鈉的再吸收作用。
用法用量
口服和靜脈劑量范圍較大,沒(méi)有確切的用藥間隔。如果非要加一個(gè)用藥間隔期限的話,口服呋塞米間隔 4 小時(shí)就可以重復(fù)用了,靜脈間隔 2 小時(shí)就可以追加劑量了。
最好從最小有效劑量開(kāi)始,以盡量減少不良反應(yīng);每日一次用藥時(shí),應(yīng)早上服藥,因晚上起夜次數(shù)多影響睡眠;少尿或無(wú)尿腎衰患者,用最大量后如果 24 小時(shí)仍無(wú)效時(shí),建議停用,防止增加副作用。
一旦病情控制(如肺部啰音消失、水腫消退、體重穩(wěn)定),即可以最小有效量長(zhǎng)期維持,一般需無(wú)限期使用。
在長(zhǎng)期維持期間,仍應(yīng)根據(jù)液體潴留情況隨時(shí)調(diào)整劑量。每日體重的變化是最可靠的監(jiān)測(cè)利尿劑效果和調(diào)整利尿劑劑量的指標(biāo)。
制備方法
反應(yīng)瓶中,加入乙腈1000ml,2-氨基-4-氯-5-氨磺?;郊姿?250.7克,1.0mol),2-氯甲基呋喃(233.1克,2.0mol)、碳酸鉀(276.4克,2.0mol),82攝氏度加熱攪拌反應(yīng)36小時(shí),冷卻后,加入水5000ml,用鹽酸調(diào)節(jié)pH=5,降至室溫,析出晶體,抽濾,濾餅用乙酸乙酯淋洗,烘干得2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸305.6克,收率92.4%,純度99.8%。
在以下條件下通過(guò)高效液相色譜法(HPLC)測(cè)定呋塞米的純度:
色譜柱:MegresTM C18(漢邦科技)
洗脫劑:水/四氫呋喃/冰醋酸=70/30/1
流速:1.0mL/min
檢測(cè)波長(zhǎng):272nm UV