艾曲波帕(Eltoombopag)是小分子血小板生成素受體激動(dòng)劑，它可與人體跨膜區(qū)的血小板生成素受體相互作用，產(chǎn)生信號(hào)級(jí)聯(lián)放大作用，從而誘導(dǎo)骨髓巨核細(xì)胞的增殖和分化。該藥于2008年11月獲得美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)在美國(guó)上市，用于治療經(jīng)糖皮質(zhì)激素類藥物、免疫球蛋白治療無(wú)效或脾切除術(shù)后慢性特發(fā)性血小板減少性紫癜(ITP)患者的血小板減少。商品名為Promacta。艾曲波帕為首個(gè)獲準(zhǔn)治療成人慢性ITP患者的口服非肽類血小板生成素受體激動(dòng)劑，其批準(zhǔn)治療ITP患者是一重要里程碑。目前，該藥還在進(jìn)行治療丙型肝炎病毒、慢性肝病以及和腫瘤相關(guān)的引起的血小板減少癥的臨床研究。

艾曲波帕效果怎么樣

NIH（美國(guó)研究院）在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，招募43例免疫抑制劑治療無(wú)效的重型再障患者。其中40%治療見效，18.6%的患者艾曲波帕治療無(wú)效。

艾曲泊帕在再生障礙性貧血患者中的多個(gè)臨床試驗(yàn)顯示了質(zhì)量更高、緩解更快的特性，并不增加惡性克隆的發(fā)生，成為血液科醫(yī)師強(qiáng)有力的武器。

艾曲波帕在再障治療中有哪些優(yōu)勢(shì)

，刺激并維持造血干細(xì)胞，減少IFN對(duì)造血干細(xì)胞的抑制；

第二，促進(jìn)再障患者的個(gè)體免疫耐受，來(lái)抑制巨噬細(xì)胞活性、削弱樹突狀細(xì)胞成熟、增加調(diào)節(jié)性B細(xì)胞及調(diào)節(jié)性T細(xì)胞數(shù)量；

第三，能夠起到有效針對(duì)再生障礙性貧血患者的免疫調(diào)節(jié)作用，來(lái)減少IFN及TNF的釋放、增加轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子（TGF）釋放；

第四，擁有鐵清除的作用，是細(xì)胞鐵動(dòng)員、減少鐵過(guò)載。

制備方法

艾曲波帕(E丨trombopag) 其特征在于該制備方法包括如下步驟:用3’-氨基-2’-羥基聯(lián)苯基-3-甲酸(II)和乙酰乙酸烷基酯發(fā)生重氮偶聯(lián)反應(yīng)得到中間體(Z)-2-[3’-(2’-羥基-3-羧酸聯(lián)苯基)亞肼基]-3-氧代丁酸烷基酯(III)，中間體(III)與3，4-二甲基苯肼進(jìn)行縮合環(huán)化反應(yīng)制得艾曲波帕(I)。