藥理作用【1】
本品為強(qiáng)效利尿劑．而且隨著劑量的增加，利尿效果明顯加強(qiáng)。它除了對水具有強(qiáng)烈地排泄作用之外．還能明顯增加鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。另外．呋塞米具有擴(kuò)張腎血管、降低腎血管阻力的作用，因此也被認(rèn)為可用于預(yù)防急性腎衰竭。
另外．由于呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用．使同心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療二由于呋塞米可降低肺毛細(xì)血管通透性．為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。
藥代動力學(xué)【1】【2】
口服吸收率為60％一～70％．進(jìn)食能減慢吸收．但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43％～46％。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí)，由于腸壁水腫．口服吸收率也下降．敝在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥本藥能通過胎盤屏障．并可進(jìn)入乳汁中口服和靜脈用藥后作用開始時(shí)間分別為30～60分鐘和5分鐘，達(dá)峰時(shí)間為1—2d',11寸和O．33～1小時(shí)。
作用持續(xù)時(shí)間分別為6—8時(shí)和2小時(shí)：藥物消除半衰期存在較大的個體差異，正常人為30～60分鐘，無尿患者延長至75～155分鐘．肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長至1 1-20小時(shí)。新生兒由于肝腎廓清能力較差，藥物消除半衰期延長至4～8小時(shí)。88％以原形經(jīng)腎臟排泄，12％經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄l腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多：本藥不被透析消除。
作用與用途
本品為高效利尿藥．是氨磺酰鄰氨基苯甲酸衍生物，屬磺胺類=用于各種水腫，靜脈注射可治療腦水腫和急性肺水腫。還可用作充血性心力衰竭、急性腎衰竭與高血壓的輔助治療。
適應(yīng)證【1】
1．水腫性疾病
包括充血勝心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎衰竭)，尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)．應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
2．高血壓
一般不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物。但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類藥物尤為適用。
3．預(yù)防急陛腎衰竭
用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等．在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用．可減少急性腎小管壞死的機(jī)會。
4．高鉀血癥及高鈣血癥
5.稀釋性低鈉血癥尤其血鈉濃度低于120
6.航利尿激素分泌過多癥
7．急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等
用法用量【1】
1．口服給藥
(1)成人
①水腫性疾?。浩鹗紕┝繛槊看?0-40 mg，1次／日，必要時(shí)0—8IJ、時(shí)后追DN20—40 mg，直至出現(xiàn)滿意利尿效果。每日劑量可達(dá)600mg．但一般應(yīng)控制在100 mg以內(nèi)．分2-3次服用。部分病人可減少至每次20—40 rrlg．隔Etl次／日(或每日20-40 mg，每周連續(xù)服藥2-4日)：
②高血壓：起始劑量為每日40-80 mg，分2次服用，并酌情調(diào)整劑量．
③高鈣血癥：每日80—120 mg，分1-3次服用
(2)兒童：治療水腫性疾病，起始按體重2 mg／kg．Lq,J臣，必要時(shí)每4—6小時(shí)追jJI]1-2 m／kg。新生兒應(yīng)延長用藥間隔。
2．靜脈注射
①水腫性疾病：一般劑量：開始劑量為20-40 mg．必要時(shí)每2小時(shí)追加劑量．直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥急性左心衰竭：起始劑量為40 mg，必要時(shí)每l小時(shí)追加80 mg．直至出現(xiàn)滿意療效慢性腎功能不全：每日劑量一般為40～120 mg。
②高血壓危象：起始劑量為40～80 mg．伴急性左心衰竭或急性腎衰竭時(shí)，可酌情增加用量：
③高鈣血癥：每次20一80 mg。
3．靜脈滴注
(1)成人
急性腎衰竭：以本藥200—400mgN入氯化鈉注射液100 ml中，滴注速度不超if4 mg／min。有效者可按原劑量重復(fù)應(yīng)用或酌情調(diào)整劑量，每日總量不超過1 g。利尿效果差時(shí)不宜再增加劑量，以免出現(xiàn)腎毒性，對急性腎衰竭功能恢復(fù)不利。
(2)兒童
治療水腫性疾?。鹗及大w重2 mg／kg，l-IN．必要時(shí)每4～64、時(shí)追加1～2 mg／kg。新生兒應(yīng)延長用藥間隔，
注意事項(xiàng)
1．交叉過敏
對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏苛．對本藥可能亦過敏。
2．對診斷的干擾
可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期病人，過度脫水可使血尿酸和尿素氨水平暫時(shí)性升高。血鈉、氯、鉀、鈣和鎂離子濃度下降。
3下列情況慎用
(1)無尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量．故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長，以免出現(xiàn)耳毒性等不良反應(yīng)。
(2)糖尿?。?/p>
不良反應(yīng)【4】
1．常見癥狀與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)，尤其是大劑量或長期應(yīng)用時(shí)，如直立性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥。以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
2.少見者有過敏反應(yīng)(皮疹、問質(zhì)性腎炎，甚至心搏驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等：．還可見粒細(xì)胞減少、血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血、肝功能損害、指(趾)感覺異常、高糖血癥、高尿酸血癥。
3．耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(shí)(每分鐘劑量大于4～15mg)，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，多為暫時(shí)性，少數(shù)為不可逆性。
4．在高鈣血癥時(shí)，可引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本品可加重特發(fā)性水腫。
注意事項(xiàng)
1．使用本品宜采用間歇療法，用藥期間應(yīng)注意患者有無水、電解質(zhì)紊亂，建議常規(guī)補(bǔ)鉀；
2．血鉀過低可加重洋地黃毒性，引起腎小管和心肌損害，誘發(fā)肝性腦病。
3．g-病綜合征患者應(yīng)盡量少用或不用本品。
4．糖尿病患者、孕婦及哺乳期婦女慎用。
藥物相互作用【3】
1．腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本品的利尿作用，并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會。
2．非甾體抗炎藥能降低本品的利尿作用，腎損害機(jī)會也增加，這與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關(guān)。
3．與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。
4．與氯貝丁酯合用，兩藥的作用均增強(qiáng)，并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直。
5．與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。
6．與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起直立性低血壓。
7．本品可使尿酸排泄減少、血尿酸升高．故與治療痛風(fēng)的藥物合用時(shí)，后者的劑量應(yīng)做適當(dāng)調(diào)整，
8．本品可降低降血糖藥的療效．
9．本品可降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降．致血中凝血因子濃度升高．以及利尿使肝|IlL液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。
10.本品加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。
11．與兩性霉素B、頭孢菌素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加．尤其是原有腎損害時(shí)。
12．與抗組胺藥物合用時(shí)耳毒性增加，易出現(xiàn)耳嗚、頭暈、眩暈。
13．與鋰劑合用，腎毒性明顯增加，應(yīng)盡量避免。
14．服用水合氯醛后靜脈注射本品，可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多、導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
15．與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會增加．
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