洛鉑(Lobaplatin,D-19466)又名洛巴鉑,是繼順鉑、卡鉑之后由德國愛斯達制藥股份有限公司(ASTA Medica AG)研發(fā)的第三代鉑類抗腫瘤藥物。其化學名稱為:1,2-二甲基-環(huán)丁烷-乳酸合鉑。
背景
近年來,兒童惡性腫瘤的發(fā)病率逐年上升,已成為嚴重危害兒童健康和生命的疾 病。神經母細胞腫瘤(neuroblastoma ,NB)起源于交感神經系統(tǒng)的原始神經嵴細胞的胚胎性 腫瘤,交感神經鏈、腎上腺髓質是最常見的原發(fā)部位。NB是兒童最常見的實體腫瘤之一,占 所有兒童腫瘤的8%?10%,占嬰兒總癌癥發(fā)病率的28%,為嬰兒發(fā)病率最高的惡性腫瘤。 NB病死率高,占所有小兒惡性腫瘤死亡病死率的15%,其發(fā)病多為5歲以下,大約有1%家族 史。我國每年新發(fā)病3000例左右,有將近一半的神經母細胞瘤發(fā)生在2歲以內的嬰幼兒。神經母細胞瘤屬于神經內分泌性腫瘤,可以起源于交感神經系統(tǒng)的任意神經脊部位,其主要轉移途徑為淋巴及血行。在局限性病變病人中約35%有局部淋巴結浸潤,血行轉移主要發(fā)生于骨髓、骨、肝和皮膚,終末期或復發(fā)時可有腦和肺轉移。神經母細胞瘤臨床表現(xiàn)復雜多樣,惡性程度高,病情進展迅速,早期易發(fā)生轉移,多數(shù)患兒(大于50%)診斷之后處于晚期高危狀態(tài),預后較差,長期存活率低。
應用
現(xiàn)有技術表明,洛鉑對多種動物和人腫瘤細胞株有明確的細胞毒作用,與順鉑的抑瘤作用相當或者更好,克服了順鉑的腎毒性、消化道毒性,骨髓抑制比卡鉑輕,且與順鉑無交叉耐藥。洛鉑副作用比順鉑和卡鉑低,抗腫瘤活性強,毒性較小,安全,溶解度好,在水 中穩(wěn)定,主要用于乳腺癌、小細胞肺癌及慢性粒細胞性白血病的治療。
洛鉑是最新的第三代鉑類化療藥,與順鉑(代)、卡鉑(第二代)相比,對惡性腫瘤的治療效果相當或更好,且對人體毒性更小,副作用最小,更為安全。洛鉑抗瘤譜廣泛,對多個癌種有效。洛鉑對治療神經母細胞瘤具有顯著的療效,其副作用小,臨床用藥更為安 全。