乳果糖(英語(yǔ):Lactulose)是一種不會(huì)被吸收的糖,用來治療便秘和高血氨癥。當(dāng)治療便秘時(shí)須以口服給藥,治療肝性腦病時(shí)則可以口服或直腸給藥。乳果糖通常在口服8-12小時(shí)后起效,但是治療便秘時(shí)則可能需要2天的時(shí)間。乳果糖最早于1929年被首次合成,1950年代后開始用于藥療用途。本品列名于世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單,為基礎(chǔ)公衛(wèi)體系必備藥物之一。乳果糖為學(xué)名藥,每劑批發(fā)價(jià)約 0.18 美金,在美國(guó)30劑液劑約值20美金。
藥效學(xué)
乳果糖是一種滲透性輕瀉劑,在結(jié)腸內(nèi)被人體正常微生物分解為乳酸和醋酸;其作用如下:
(1)降低血氨:本藥使腸腔內(nèi)的pH值降低,形成不利于分解蛋白質(zhì)的細(xì)菌生存、繁殖的酸性內(nèi)環(huán)境,從而使腸道內(nèi)產(chǎn)氨減少;還可使所產(chǎn)生的氨(NH3)轉(zhuǎn)變?yōu)镹H4+,離子狀態(tài)的NH4+脂溶性小,難以被腸道吸收而隨糞便排出,間接降低血氨水平。當(dāng)結(jié)腸內(nèi)的酸堿度從pH 7.0降至pH 5.0時(shí),結(jié)腸黏膜不僅不吸收氨到血液,反而由血液向腸腔內(nèi)排出氨。
(2)導(dǎo)瀉作用:本藥在小腸內(nèi)不被水解吸收,其滲透性使水和電解質(zhì)保留于腸腔,在結(jié)腸中細(xì)菌將其分解成乳酸、醋酸,使腸內(nèi)滲透壓進(jìn)一步增高,使糞便的容量增大,刺激腸道蠕動(dòng),產(chǎn)生緩和的導(dǎo)瀉作用,也有利于氨和其他含氮物質(zhì)的排出。
(3)具有抗內(nèi)毒素的作用。
(4)促生素作用:改變腸腔內(nèi)的菌群,利于正常菌群生存。
藥動(dòng)學(xué)
乳果糖口服后幾乎不被小腸吸收,可以原形到達(dá)結(jié)腸。用于治療便秘時(shí),口服后24-48小時(shí)起效,其生物利用度較小。本藥在結(jié)腸廣泛代謝,被結(jié)腸細(xì)菌代謝形成小分子酸(如乳酸、醋酸),使結(jié)腸內(nèi)容物酸化。3%未被代謝的乳果糖隨尿排出,少量經(jīng)膽汁隨糞便排泄。
副作用
乳果糖常見的副作用包含腹脹和腹部絞痛。本品也可能導(dǎo)致電解質(zhì)平衡問題,進(jìn)而引發(fā)腹瀉。目前沒有證據(jù)表明妊娠期間用藥對(duì)胎兒有影響,哺乳期間用藥也被認(rèn)為是安全的。本品被分類為滲透通便的藥物。