早在1930年有人發(fā)現(xiàn)印度草藥印度蘿芙木具有顯著降血壓作用,研究最終發(fā)現(xiàn)了活性成分利血平,并于二十世紀五十年代初開發(fā)成為降血壓新藥(壽比南)。 由于進口藥品價格昂貴,我國于二十世紀五十年代初開展了對蘿芙木的綜合研究,并于1958年以蘿芙木總生物堿開發(fā)了治療高血壓的新藥“降壓靈”。
后來又逐步發(fā)展了以利血平單體為原料的各種制劑,如利血平片、復方降壓片、北京降壓0號等。
利血平為腎上腺素能神經(jīng)抑制藥,可阻止腎上腺素能神經(jīng)末梢內(nèi)介質(zhì)的貯存,將囊泡中具有升壓作用的介質(zhì)耗竭,通過耗竭周圍交感神經(jīng)末梢的腎上腺素和心、腦等組織的兒茶酚胺和5-羥色胺達到降壓作用。
其降壓作用溫和、緩慢而持久,靜注1小時后才出現(xiàn)明顯降壓作用,肌注4小時后作用達高峰,口服1周后才出現(xiàn)降壓作用,2-3周達峰效應。
使用注意事項
服用該藥的病人對麻醉藥的心血管抑制作用非常敏感,術中很容易發(fā)生血壓下降和心率減慢,故需特別警惕。采用椎管內(nèi)麻醉時,低血壓反應則更為普遍,且程度也較為嚴重。
術中出現(xiàn)低血壓,在選用藥物治療時應格外慎重。而且這種低血壓屬于頑固性低血壓,用間接作用的擬交感神經(jīng)藥物麻黃素和多巴胺效果不佳,而直接作用的擬交感神經(jīng)藥物(腎上腺素,去甲腎上腺素),可能發(fā)生增敏效應而引起血壓驟升。
一般麻醉醫(yī)生對于這種患者還是建議停藥7-14天,改服用其他類的降血壓藥物,以保證手術期間的安全。
現(xiàn)在也有些不同的聲音,覺得隨著麻醉技術和監(jiān)護設備的精進,利血平這類的藥物完全可以不需要停藥。
一些觀點:不停藥即進行手術不一定出事,但出事一定屬于大事,畢竟在多本教材上都有講到利血平停藥的觀點,當然也有講到利血平基本上不用了,其實早在1982年WHO和FDA就提出了安全警告,1998年FDA公布七位撤銷和淘汰的藥物,我國也越來越少的人在實用該藥物,所以大家才要更加小心這類的病人。