乳腺癌在全球發(fā)病率不斷上升，目前是我國女性最常見的惡性腫瘤之一，年發(fā)病率12.05/10萬人，即全國每年約有17萬女性罹患乳腺癌，并且其發(fā)生率還在上升。

近年來，隨著早期診斷、綜合治療和預(yù)測模型的建立，使得乳腺癌在診療方面取得了很大進(jìn)展，患者死亡率明顯下降。盡管手術(shù)和術(shù)后的輔助治療能使一部分患者得到根治，然而40%患者會出現(xiàn)轉(zhuǎn)移和復(fù)發(fā)，有10%左右的患者初診即為轉(zhuǎn)移性腫瘤。遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的患者預(yù)后差，5年生存率僅為25%，必須接受針對復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移的治療，以緩解癥狀，改善生活質(zhì)量，爭取延長生存。

拉帕替尼

中國國家食品藥品監(jiān)督管理局(CFDA)批準(zhǔn)拉帕替尼與卡培他濱聯(lián)用，用于治療HER2過表達(dá)且既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉類和曲妥珠單抗治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

拉帕替尼（英文名：Tykerb泰立莎；通用名：甲苯磺酸拉帕替尼片，簡稱：拉帕替尼）是英國葛蘭素史克公司研發(fā)的乳腺癌靶向治療新藥，是一種酪氨酸激酶抑制劑，能有效抑制人類表皮生長因子受體-1和人類表皮生長因子受體-2酪氨酸肌酶活性。

用法用量

推薦劑量為1250mg，每日1次，第1～21天服用，與卡培他賓2000 mg/d，第1～14天分2次服聯(lián)用。不推薦分次服用。

飯前1小時或2小時后服用。如漏服1劑，第2天不需劑量加倍。

妊娠級別D，孕婦禁用。

是否通過乳汁分泌尚不清楚，哺乳期婦女應(yīng)停止授乳。

老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異。

未對腎臟嚴(yán)重?fù)p害及透析患者做過臨床試驗(yàn)，中重度肝損害的患者應(yīng)酌減劑量。

不良反應(yīng)

（1）臨床試驗(yàn)中觀察到的大于10%的不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)，包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等，皮膚干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困難及失眠等。

（2）與卡培他賓合用，不良反應(yīng)有惡心、腹瀉及嘔吐，掌跖肌觸覺不良等。個別患者可出現(xiàn)左心室射血分?jǐn)?shù)下降，間質(zhì)性肺炎。

（3）其最常見之副作用為腸胃消化道系統(tǒng)方面的副作用，即是惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀，其他還有皮膚方面的紅腫、搔癢、疼痛，以及疲倦等。另外還有極少見但是嚴(yán)重的副作用，包括心臟方面以及肺部方面。

（4）當(dāng)病患出現(xiàn)二級以上的心臟左心室搏出現(xiàn)頻率下降時，必須停止使用，以避免產(chǎn)生心臟衰竭。當(dāng)LVEF恢復(fù)至正常值或病患無癥狀后兩個禮拜便可以以較低劑量重新用藥。

（5）由于拉帕替尼是以肝臟CYP酵素系統(tǒng)代謝的藥物，在使用其他具有誘導(dǎo)或是抑制CYP酵素的藥物時，必須要注意劑量的調(diào)整。孕婦一般不應(yīng)該使用拉帕替尼，因?yàn)槠鋺言卸拘苑诸悶镈，因此如果沒有絕對的需要或是對母體有極大的利益，否則不建議孕婦或懷孕者使用。