頭孢曲松(Ceftriaxone),商品名為羅氏芬(Rocephin),是一種可用于治療如革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌等多種細(xì)菌感染的抗生素,包括中耳炎、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、肺炎、骨關(guān)節(jié)炎、腹腔內(nèi)感染、皮膚炎、泌尿道感染、淋病和骨盆腔發(fā)炎。有時也會在手術(shù)前和咬傷后使用,以防止感染。 頭孢曲松可以通過靜脈或肌肉注射。
此藥是由羅氏大藥廠在20世紀(jì)80年代早期所發(fā)明出來,并已列名世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單,為公衛(wèi)系統(tǒng)所需最有效和最安全的藥物之一,目前也有其他的學(xué)名藥 。在發(fā)達國家,此藥每劑的批發(fā)成本在2014年時約為0.20至2.32美元;而在美國以此藥治療的療程通常費用不會超過25美元。
藥理作用
頭孢曲松為長效、廣譜頭孢菌素,通過抑制細(xì)胞壁的合成產(chǎn)生抗菌作用,對革蘭氏陽性菌和陰性菌均具有較強的殺菌作用。對β—內(nèi)酰胺酶(包括青霉素酶和頭孢菌素酶)有高度穩(wěn)定性。體外和臨床實驗顯示頭孢曲松鈉對下列革蘭氏陰性桿菌具有高度抗菌活性:大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、沙門氏菌、志賀氏菌等腸桿菌科細(xì)菌以及流感嗜血桿菌;對腦膜炎球菌、淋球菌等革蘭氏陰性球菌亦具有良好的抗菌作用;革蘭氏陽性球菌如肺炎球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、牛鏈球菌等均對本品呈現(xiàn)敏感;對金葡菌也具有一定抗菌作用,但抗菌作用較上述革蘭氏陽性球菌為差。綠膿桿菌、不動桿菌對本品的敏感性差。對某些厭氧菌如脆弱類擬桿菌屬、梭狀芽孢桿菌屬、消化球菌屬也有抗菌活性。
臨床使用
頭孢曲松經(jīng)常(與大環(huán)內(nèi)酯及/或氨基糖苷類抗生素一起)用于治療社區(qū)感染的肺炎。它是一種用于治療細(xì)菌性腦膜炎的藥物之一。在小兒科,它普遍使用在治療4-8個星期大幼兒的敗血病。它亦可治療萊姆病及淋病。
一般開始時的劑量是每天靜脈注射1g。其后每12-24小時則為1-2g(靜脈注射或肌注),按照感染的種類及嚴(yán)重性,可調(diào)校至每日4g。對于患有淋病的成年人,劑量是一次肌注250mg。治療淋病病人一般需要與阿奇霉素一并使用,并處理衣原體屬。
頭孢曲松禁止使用于對頭孢菌素、青霉素及/或碳青霉烯敏感的病人。
副作用
此藥常見的副作用包括注射部位疼痛和過敏反應(yīng) 。其他可能的副作用包括偽膜性結(jié)腸炎、溶血性貧血、膽石癥和癲癇 。此藥不建議用于對青霉素過敏的患者,但副作用較輕的患者除外。如采用靜脈注射方式時,不應(yīng)同時從靜脈輸注鈣。初步證據(jù)顯示此藥用于懷孕和哺乳期間是相對安全的。此藥是第三代的頭孢菌素,藥理為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的制造。