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膽固醇琥珀酸單酯的應(yīng)用

2020/7/13 11:19:12

背景及概述[1-2]

膽固醇琥珀酸單酯為脂肪酸類物質(zhì),可用于作為藥物制劑高端劑型的研發(fā),如制備克拉霉素離子對脂質(zhì)微球注射液或硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復(fù)合雙層片等。

應(yīng)用[1-2]

CN201410748577.0涉及一種采用膽固醇琥珀酸單酯(CHEMS)制備克拉霉素離子對脂質(zhì)微球注射液的方法。以100ml注射液計,其包含:克拉霉素0.05g~0.5g;膽固醇琥珀酸單酯0.3g~0.6g;中鏈脂肪酸甘油三酯10g~20g;注射用大豆油0~10g;蛋黃卵磷脂0.2g~4g;大豆卵磷脂0g~4g;Pluronic-F-68 0.2g~1g;甘油2g~5g;注射用水70g~90g。本發(fā)明的克拉霉素離子對脂質(zhì)微球注射液,理化性質(zhì)符合靜脈用藥要求,能夠耐受121℃,10min高壓蒸汽滅菌。同時,本研究采用在全球首次將離子對技術(shù)應(yīng)用于納米制劑的制備,提高了克拉霉素的跨膜能力,降低細菌耐藥性,提高藥效。本研究所制備的樣品長期儲存物理化學穩(wěn)定性良好,并且血管刺激性小,能夠提高患者順應(yīng)性,提高療效。

CN201410840875.2涉及一種硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復(fù)合雙層片及其制備方法。該硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復(fù)合雙層片,以硫酸氫氯吡格雷和阿司匹林為活性成分,添加山崳酸甘油酯、膽固醇琥珀酸單酯,再配以填充劑、崩解劑和潤滑劑組合而成。制備工藝所制得的物料的流動性、抗粘性好,解決了硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復(fù)合雙層片粘沖的問題,還增強了有效成分的抗血小板聚集作用,并且藥物的質(zhì)量穩(wěn)定性良好,可達到用藥安全有效。

參考文獻

[1] CN201410748577.0一種克拉霉素離子對脂質(zhì)微球注射液及其制備方法

[2]CN201410840875.2一種硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復(fù)合雙層片及其制備方法

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