富馬酸比索洛爾是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。不同模型動物實驗表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11～34倍，對β1受體的選擇性是同類藥物阿替洛爾（Atenolol）的4倍。本品作用時間長（24小時以上），連續(xù)服用控制癥狀好且無耐受現(xiàn)象，對呼吸系統(tǒng)副作用極小，未見對脂肪分解代謝的影響。對支氣管β2受體也有一定程度的阻滯，但僅在大劑量時可能出現(xiàn)，一般無明顯臨床意義。原發(fā)性高血壓的治療。作為一線抗高血壓藥，單用或與利尿藥和血管擴張藥聯(lián)合應(yīng)用。
心絞痛及心肌梗死。
心律失常，如快速性室上性心律失常、室性期前收縮等。
近年來富馬酸比索洛爾也嘗試用于心力衰竭的治療。對先前接受ACE抑制劑、利尿劑和強心苷類藥物治療的伴有心室收縮功能減退(射血分數(shù)≤35%)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭有效。高血壓：初始劑量為一次5mg，一日1次。某些患者可能合適的初始劑量為2.5mg(如支氣管痙攣病)。如果一日5mg的劑量抗高血壓療效不夠，可增至一日10-20mg。
心絞痛：起始劑量2.5mg，一日1次，最大日劑量不超過10mg。
心力衰竭：慢性、穩(wěn)定性心力衰竭：應(yīng)從小劑量開始，如耐受性良好，則逐漸遞增(每2-4周劑量加倍)至最大耐受量或靶劑量。最大推薦靶劑量為一日10mg，起始劑量一般為靶劑量的1/8。取本品的細粉適量（約相當于富馬酸比索洛爾20mg），加水4ml溶解，濾液加高錳酸鉀試液1～3滴，紫紅色應(yīng)褪去，并有棕黃色沉淀生成。
取本品的細粉適量，加水溶解并制成每1ml中約含富馬酸比索洛爾0.1mg的溶液，濾過，取續(xù)濾液，照紫外－可見分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在271nm的波長處有最大吸收。
在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間一致。取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當于富馬酸比索洛爾5mg），置50ml量瓶中，加水適量使富馬酸比索洛爾溶解并稀釋至刻度，搖勻，濾過，照富馬酸比索洛爾有關(guān)物質(zhì)項下的色譜條件，精密量取續(xù)濾液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取富馬酸比索洛爾對照品適量，加水溶解并稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，同法測定，按外標法以比索洛爾峰面積計算，即得。1. 富馬酸比索洛爾與其他抗高血壓藥物并用時降壓作用增強。
2. 與利血平、甲基多巴、氯壓定或氯苯醋胺咪聯(lián)用可減慢心率。
3. 與利血平聯(lián)用時，需在本藥停用幾天之后才能停用利血平。
4. 與心痛定聯(lián)用能增強本品的抗高血壓效果。
5. 與異搏?；蛄虻?酮類鈣離子拮抗劑或其他抗心律失常藥共同使用時，需對病人監(jiān)護，因可致低血壓、心動過緩及其他。血糖濃度波動較大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
肺功能不全,嚴重肝腎功能不全患者慎用。
中斷治療時應(yīng)逐日遞減劑量，與其他降壓藥合用時常需減量。
因藥物過量引起心動過慢或血壓過低時，須立刻停服本品。必要時，可單獨或連續(xù)使用如下藥物，阿托品0.5mg～2.0mg靜注，異丙喘寧緩慢靜注適量；高血糖素1mg～5mg （或1mg～10mg）。
由于富馬酸比索洛爾的降壓作用，可能減弱病人駕車或操縱機器能力，尤其在初服用時或轉(zhuǎn)換藥物時以及與酒精同服為甚，但不致直接影響人的反應(yīng)能力。1.服藥初期可能出現(xiàn)有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動過緩、嗜睡、心悸、頭痛和下肢浮腫等，繼續(xù)服藥后均自動減輕或消失。
2.在極少數(shù)情況下會出現(xiàn)胃腸紊亂（腹瀉、便秘、惡心、腹疼）及皮膚反應(yīng)（如紅斑、瘙癢）。
3.偶見血壓明顯下降，脈博緩慢或房室傳導(dǎo)失常。
4.有時產(chǎn)生麻刺感或四肢冰涼，在極少情況下，會導(dǎo)致肌肉無力，肌肉痛性痙攣及淚少。
5.對間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。
6.偶爾會出現(xiàn)氣道阻力增加。
7.對伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血糖表現(xiàn)（如心跳加快）。用于高血壓及心絞痛。用于治療高血壓及心絞痛等病癥有毒物質(zhì)中毒口服- 大鼠 LD50: 940 毫克/ 公斤; 口服-小鼠 LD50：678 毫克/公斤可燃; 火場分解有毒氮氧化物煙霧庫房低溫, 通風(fēng), 干燥水, 二氧化碳, 干粉, 砂土