舒更葡糖鈉外觀呈白色或類白色粉末。

舒更葡糖鈉（Sugammadex Sodium Injection），商品名為布瑞亭（Bridion），是由默沙東公司開發(fā)的全球首個(gè)和唯一的特異性結(jié)合性神經(jīng)肌肉阻滯拮抗藥物。它是一種經(jīng)修飾的γ-環(huán)糊精，通過與神經(jīng)肌肉阻滯藥物羅庫(kù)溴銨或維庫(kù)溴銨在血漿中形成復(fù)合物，進(jìn)而降低在神經(jīng)肌肉接頭處與煙堿受體相結(jié)合的神經(jīng)肌肉阻滯藥物的數(shù)量，由此拮抗由羅庫(kù)溴銨或維庫(kù)溴銨誘導(dǎo)的神經(jīng)肌肉阻滯。

舒更葡糖鈉是一種選擇性肌肉松弛劑,主要用于肌肉痙攣性疾病,以及肌張力增高疾病,該藥物效果顯著起效快。舒更葡糖鈉發(fā)揮此作用在于其γ-環(huán)糊精的分子結(jié)構(gòu)，可以與羅庫(kù)溴銨形成復(fù)合物，降低血液中游離的藥物濃度，從而逆轉(zhuǎn)羅庫(kù)溴銨的神經(jīng)肌肉阻滯作用。舒更葡糖鈉最常見且最嚴(yán)重的不良反應(yīng)包括術(shù)后肌松殘余、過敏反應(yīng)、凝血功能障礙、心血管作用、支氣管痙攣和喉痙攣等方面，其他不良反應(yīng)如惡心嘔吐、腎排泄時(shí)間延長(zhǎng)、線粒體依賴的神經(jīng)細(xì)胞凋亡和金屬味異常味覺等。在氮?dú)夂捅∠?，將氫化鈉(706g，60％)加至干燥的DMF(31.2L)中。在0～10℃下緩慢滴加三對(duì)甲苯基膦(172g)-3-巰基丙酸(938g)-DMF(1.2L)混合溶液，加畢升溫至65～75℃攪拌下反應(yīng)，再緩慢滴加全碘代γ-環(huán)糊精(1.2kg)-三對(duì)甲苯基膦(45g)-DMF(6.25L)混合溶液，繼續(xù)攪拌下反應(yīng)約4h。將反應(yīng)液降至0～10℃，加入水(6L)，升溫至55～70℃攪拌下反應(yīng)約2h。將反應(yīng)液冷卻至室溫，抽濾，將濾餅加水(9.6L)溶解，硅藻土過濾，再向?yàn)V液中加入乙醇(24L)，抽濾，得到舒更葡糖鈉粗品(1.1kg，收率92％，純度91.35％)。

步驟1：活性炭的預(yù)處理

氮?dú)獗Ｗo(hù)下，取白鷺A(SHIRASAGIA)活性炭5克，100ml純化水加入至250ml三口瓶中，三口瓶配機(jī)械攪拌、接真空裝置。攪拌下，抽真空后通氮?dú)庵脫Q，保持氮?dú)夥諊?，將瓶?jī)?nèi)水/活性炭混合物加熱至沸騰。保持沸騰0.5小時(shí)后，停止加熱，降溫至室溫。氮?dú)鈮簽V，得到的濾餅為預(yù)處理后的活性炭，充氮封存待用。

步驟2：舒更葡糖鈉粗品的純化

將舒更葡糖鈉粗品10g，加入250ml三口瓶，溶于50ml新沸放冷水中，氮?dú)獗Ｗo(hù)下，加入實(shí)施例1制備得到的預(yù)處理后的特制白鷺(TOKUSEI SHIRASAGI)活性炭1g，攪拌吸附2小時(shí)。濾除活性炭，得到的水溶液經(jīng)濃縮后，得到舒更葡糖鈉純品9.2g，純度100.0％(舒更葡糖鈉+單羥基舒更葡糖鈉)。