英夫利昔單抗
英夫利昔單抗 性質(zhì)
作為批準(zhǔn)用于人治療的第一個(gè)單克隆TNF抗體,英夫利昔單抗是純化的重組DNA衍生的嵌合人-小鼠Ig G單克隆抗體,并且含有鼠重(H)和輕(L)鏈可變區(qū),連接到人基因組重鏈和輕鏈恒定區(qū)。英夫利昔單抗可以迅速與人類可溶性或膜形式的TNF形成穩(wěn)定的復(fù)合物,并終止TNF的生物活性以及信號(hào)。
1. 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:首次給予本品3mg/kg,然后在首次給藥后的第2周和第6周及以后每隔8周各給予1次相同劑量。本品應(yīng)與甲氨蝶呤合用。對(duì)于療效不佳的患者,可考慮將劑量調(diào)整至10mg/kg,和/或?qū)⒂盟庨g隔調(diào)整為4周。
2. 中重度活動(dòng)性克羅恩病、痿管性克羅恩病:首次給予本品5mg/kg,然后在首次給藥后的第2周和第6周及以后每隔8周各給予1次相同劑量。對(duì)于療效不佳的患者,可考慮將劑量調(diào)整至10mg/kg。
3. 強(qiáng)直性脊柱炎:首次給予本品5mg/kg,然后在首次給藥后的第2周和第6周及以后每隔6周各給予1次相同劑量。英夫利西單抗常見的副作用包括免疫力下降、急性輸液反應(yīng)和腹痛。
英夫利昔單抗作用機(jī)制包括拮抗TNF-α活性,對(duì)免疫細(xì)胞的直接細(xì)胞毒性和誘導(dǎo)T細(xì)胞凋亡。
TNF尚未進(jìn)行特定的藥物相互作用研究。依那西普(TNFα抑制劑)與阿那白滯素(白介素-1拮抗劑)合用時(shí)可能增加嚴(yán)重感染、嗜中性粒細(xì)胞減少癥的風(fēng)險(xiǎn),且相對(duì)于單獨(dú)用藥,此類合并用藥并無臨床優(yōu)勢(shì)。阿那白滯素與其它TNFα抑制劑(包括本品)合用可能產(chǎn)生類似的不良反應(yīng)。靜脈注射。1. 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:首次給予本品3mg/kg,然后在首次給藥后的第2周和第6周及以后每隔8周各給予1次相同劑量。本品應(yīng)與甲氨蝶呤合用。對(duì)于療效不佳的患者,可考慮將劑量調(diào)整至10mg/kg,和/或?qū)⒂盟庨g隔調(diào)整為4周。
2. 中重度活動(dòng)性克羅恩病、痿管性克羅恩病:首次給予本品5mg/kg,然后在首次給藥后的第2周和第6周及以后每隔8周各給予1次相同劑量。對(duì)于療效不佳的患者,可考慮將劑量調(diào)整至10mg/kg。
3. 強(qiáng)直性脊柱炎:首次給予本品5mg/kg,然后在首次給藥后的第2周和第6周及以后每隔6周各給予1次相同劑量。英夫利西單抗常見的副作用包括免疫力下降、急性輸液反應(yīng)和腹痛。