| 性狀 |
結(jié)晶無(wú)水乙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)119～122℃。
硫酸特布他林(Terbutaline Sulfate)：(C12H19N03)2?H2S04。[23031-32-5]。白色結(jié)晶性粉末。25℃的溶解度(mg/m1)：水＞20，0.1mol/L鹽酸＞20，0.1mol/L氫氧化鈉＞20，乙醇1.2，10%乙醇＞20，甲醇2.7。難溶于丙酮、氯仿或乙醚。熔點(diǎn)246--248℃。UV最大吸收(0.1mol/L鹽酸)：276nm(A1cm1%67.6)。pKa 18.8；pKa 210.1；pKa 311.2。 |
| 所屬類(lèi)別 |
| 藥物: 擬腎上腺素和抗腎上腺素藥: 擬腎上腺素藥 |
| 用途與作用 |
| β2-受體興奮劑，有支氣管擴(kuò)張作用。對(duì)支氣管平滑肌有高度的選擇性，對(duì)心臟的興奮作用很小，無(wú)中樞性作用。用于因支氣管哮喘、支氣管擴(kuò)張、喘息性支氣管炎、急慢性支氣管炎、肺氣腫等疾病引起的呼吸困難等癥。 |
| 合成工藝與制法 |
3，5-二羥基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下，回流20h，乙酯化為3，5-二羥基苯甲酸乙酯，和芐基氯在碳酸鉀存在下，回流20h，和3位和5位的羥基成醚進(jìn)行保護(hù)，以5mol/L的鹽酸或氫氧化鉀水解為游離酸，和氯化亞砜一起回流1h，氯化為酰氯，和偶氮甲烷反應(yīng)使成偶氮乙酰基，和溴化氫作用成為溴乙酰基，接著和叔丁胺回流20h，最后在乙酸存在下催化氫化得到特布他林。$S001$S
上述得到的3，5-二芐氧基苯甲酰氯，也可和2-乙氧基丙二酸二乙酯的鎂試劑(由鎂、乙醇和丙二酸二乙酯反應(yīng)得到)反應(yīng)，得到乙酰基后，再溴化為溴乙酰基，然后和上述方法相似可得到特布他林。$S001$S |