賴氨匹林,英文名為DL-Lysine acetylsalicylate,是一種由阿司匹林和賴氨酸組成的一種復(fù)鹽,常溫常壓下為白色固體,微溶于水和醇類(lèi)有機(jī)溶劑。賴氨匹林是一種可注射用的藥物分子,它具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用,在臨床上可用于類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等的癥狀緩解。
圖1 賴氨匹林的藥品圖
特點(diǎn)
賴氨匹林是一種非甾體類(lèi)抗炎藥,它在體內(nèi)可分解為賴氨酸和阿司匹林,阿司匹林具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗血小板聚集作用。賴氨匹林是一種在臨床中廣泛應(yīng)用的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥,為阿司匹林與賴氨酸形成的一種復(fù)鹽,起效成分為阿司匹林。與阿司匹林相比,賴氨匹林水溶性大大提高,不僅可口服,還可以肌注或靜脈給藥,尤其注射用賴氨匹林,進(jìn)入人體后起效快,退熱作用更強(qiáng)。[1]
常見(jiàn)劑型
賴氨匹林常見(jiàn)的劑型有:賴氨匹林散,賴氨匹林腸溶片和注射用賴氨匹林。2018 年國(guó)家藥監(jiān)局將注射用賴氨匹林的適應(yīng)癥修改為:不適用于口服給藥的發(fā)熱及中度疼痛的治療。
用法用量
一般情況下的退熱和緩解輕度疼痛口服賴氨匹林即可,口服給藥時(shí)需注意賴氨匹林中的起效成分阿司匹林在較高的水溫中或溶解后放置較長(zhǎng)時(shí)間后易分解為水楊酸,所以賴氨匹林散需以不超過(guò) 20 ℃ 的涼開(kāi)水溶解后立即服用。賴氨匹林一般可采用肌注或靜注:0.9~1.8g/次,2次/日。兒童每日10~25mg/kg。口服一次0.45~0.9g,一日2~3次。[1]
用藥禁忌
活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血、血友病或血小板減少癥、有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者禁用賴氨匹林。
醫(yī)藥應(yīng)用
賴氨匹林的藥理作用是解熱和鎮(zhèn)痛,在臨床上主要適用于發(fā)熱和輕中度疼痛,比如發(fā)熱、感冒引起的四肢酸痛、牙痛和月經(jīng)痛。賴氨匹林也常和其它的抗感冒成分組成復(fù)方抗感冒藥,比如賴氨匹林咖啡因散就是一種復(fù)方抗感冒制劑。該藥物分子實(shí)際上是由阿司匹林和賴氨酸,經(jīng)過(guò)化學(xué)合成的新的解熱鎮(zhèn)痛藥,但是實(shí)際起效的成分還是阿司匹林。與阿司匹林相比,該藥物分子又具有優(yōu)點(diǎn),其溶解性更好,對(duì)胃腸道的刺激性更小,因此該藥物分子特別適合于兒童或者有胃腸道潰瘍的患者使用。此外,有研究表明賴氨匹林能有效地緩解術(shù)后中,重度疼痛,,作用快,時(shí)間長(zhǎng),副反應(yīng)少。
特殊人群用藥
許多國(guó)家明令禁止賴氨匹林用于兒童,例如:英國(guó)和美國(guó)禁止 16 歲以下兒童服用賴氨匹林;日本厚生省警告水痘和流感時(shí)慎用阿司匹林類(lèi)藥物;澳大利亞規(guī)定發(fā)熱兒童和青少年禁止使用。兒童使用賴氨匹林或阿司匹林可能引起瑞氏綜合征,表現(xiàn)為發(fā)熱、驚厥、頻繁嘔吐、顱內(nèi)壓增高和昏迷,嚴(yán)重時(shí)可能直接導(dǎo)致死亡。此種情況雖然在亞洲少見(jiàn),但仍需警惕。此外,1-2 周內(nèi)患有水痘或流感樣癥狀的兒童或青少年也不應(yīng)使用該藥。[1]
使用說(shuō)明
長(zhǎng)期或大劑量服用賴氨匹林可引起胃腸道出血或潰瘍;可有過(guò)敏反應(yīng),多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。過(guò)量中毒者,輕度表現(xiàn)為水楊酸反應(yīng);重度可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂,呼吸困難等。隨著該藥物分子在臨床中的廣泛使用,其過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生也逐漸增多常表現(xiàn)為皮膚損害,呼吸困難,過(guò)敏性休克等。過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生與給藥劑量、給藥途徑、藥物聯(lián)用有密切關(guān)系;賴氨匹林靜注給藥后其血藥濃度約為口服給藥的 1.8 倍,較高的血藥濃度提高了治療效果,不良反應(yīng)發(fā)生率也在升高,尤其值得關(guān)注。
參考文獻(xiàn)
[1] 賴氨匹林注射液的使用說(shuō)明書(shū).