賴氨匹林是一種在臨床中廣泛應用的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥,為阿司匹林與賴氨酸形成的一種復鹽,起效成分為阿司匹林。與阿司匹林相比,賴氨匹林水溶性大大提高,不僅可口服,還可以肌注或靜脈給藥,尤其注射用賴氨匹林,進入人體后起效快,退熱作用更強。
賴氨匹林使用方便,但用藥不合理可能造成嚴重后果,本文就賴氨匹林在臨床應用中的注意要點進行整理歸納。
1給藥方式需注意
賴氨匹林常見的劑型有:賴氨匹林散,賴氨匹林腸溶片和注射用賴氨匹林。
2018 年國家藥監(jiān)局將注射用賴氨匹林的適應癥修改為:「不適用于口服給藥的發(fā)熱及中度疼痛的治療」。
一般情況下的退熱和緩解輕度疼痛口服給藥即可,口服給藥時需注意賴氨匹林中的起效成分阿司匹林在較高的水溫中或溶解后放置較長時間后易分解為水楊酸,所以賴氨匹林散需以不超過 20 ℃ 的涼開水溶解后立即服用。
2過敏反應需注意
隨著賴氨匹林在臨床中的廣泛使用,其過敏反應的發(fā)生也逐漸增多,常表現(xiàn)為皮膚損害,呼吸困難,過敏性休克等。
過敏反應的發(fā)生與給藥劑量、給藥途徑、藥物聯(lián)用有密切關(guān)系;賴氨匹林靜注給藥后其血藥濃度約為口服給藥的 1.8 倍,較高的血藥濃度提高了治療效果,不良反應發(fā)生率也在升高,尤其值得關(guān)注。
3特殊人群用藥需注意
1. 16 歲以下小兒慎用,3 個月以下嬰兒禁用。
許多國家明令禁止阿司匹林用于兒童,例如:
英國和美國禁止 16 歲以下兒童服用阿司匹林;
日本厚生省警告水痘和流感時慎用阿司匹林類藥物;
澳大利亞規(guī)定發(fā)熱兒童和青少年禁止使用;
新加坡則撤銷了含阿司匹林的兒科制劑。
兒童使用賴氨匹林或阿司匹林可能引起瑞氏綜合征,表現(xiàn)為發(fā)熱、驚厥、頻繁嘔吐、顱內(nèi)壓增高和昏迷,嚴重時可能直接導致死亡。此種情況雖然在亞洲少見,但仍需警惕。
2018 年注射用賴氨匹林說明書中「兒童用藥」修改為:16 歲以下小兒慎用,3 個月以下嬰兒禁用。
此外,1-2 周內(nèi)患有水痘或流感樣癥狀的兒童或青少年也不應使用該藥。
2. 孕婦及哺乳期婦女禁用
賴氨匹林可通過胎盤,妊娠早期晚期使用均有致畸危險,長期使用可使產(chǎn)程延長,產(chǎn)后出血增多;該藥也會在乳汁中排泄,長期大劑量用藥可能對嬰兒產(chǎn)生不良反應。
3. 老年人減量
老年人肝腎功能下降,長期使用本藥可使轉(zhuǎn)氨酶升高、肝細胞壞死和腎臟損害。此外,老年人常常伴有心血管疾病,有研究證實多種 NSAIDs 具有潛在的心血管不良事件風險,包括心肌梗死、高血壓、心力衰竭、心率減慢、陣發(fā)性心房顫動、毛細血管出血、動脈栓塞等。所以,老年人在使用賴氨匹林時,應認真權(quán)衡利弊,選擇小劑量治療。
4藥物聯(lián)用需注意
1、與頭孢類、喹諾酮類或氨基糖苷類抗生素聯(lián)用:常引起過敏反應,常表現(xiàn)為皮膚損害,呼吸困難,憋悶,哮喘等;
2、與對乙酰氨基酚聯(lián)用:不僅不會增強效果,反而會增加不良反應。賴氨匹林與對乙酰氨基酚同屬于 NSAIDs,通過抑制環(huán)氧合酶,進而減少前列腺素的合成,前列腺素具有保護胃黏膜的作用,聯(lián)用后增加胃腸道潰瘍、出血的風險;兩種以上 NSAIDs 聯(lián)用后還會導致肝腎毒性增加;
3、與肝素、香豆素等抗凝血藥聯(lián)用:賴氨匹林抑制環(huán)氧合酶后,血栓素生成減少,血栓素可使血小板聚集和血管收縮;賴氨匹林與其他抗凝血藥聯(lián)用會進一步增加出血風險;
4、與血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑聯(lián)用:賴氨匹林與血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷劑對腎小球有協(xié)同抑制作用,聯(lián)用時應監(jiān)測腎功能,避免急性腎衰竭;另外,聯(lián)用會降低降血壓效果;
5、與利尿劑聯(lián)用:兩者聯(lián)用應補充足量水分,治療開始前監(jiān)測腎功能,避免急性腎衰竭。
賴氨匹林的這些注意要點應得到廣大醫(yī)務工作者的重視,嚴格掌握適應癥和禁忌癥,用藥前仔細詢問患者過敏史和用藥史,合理謹慎用藥,避免發(fā)生嚴重不良后果,保證用藥安全。
來源:臨床用藥