恩替卡韋一水合物是美國(guó)施貴寶公司開(kāi)發(fā)的碳環(huán)核苷類抗乙肝病毒藥物，2005年3月獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市。恩替卡韋是選擇性乙肝病毒DNA聚合酶抑制劑，并能阻止乙肝病毒復(fù)制過(guò)程中的所有三個(gè)階段。臨床研究證明恩替卡韋一水合物具有強(qiáng)大的抗HBV活性，顯著優(yōu)于拉米夫啶并且對(duì)拉米夫啶治療失敗的患者依然有效。恩替卡韋一水合物安全性和耐受性雖然和與拉米夫啶相似，但它比拉米夫啶出現(xiàn)臨床耐藥性的幾率很低很多。因此恩替卡韋一水合物將成為乙肝治療的首選藥物。

作用機(jī)理

恩替卡韋一水合物為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物，對(duì)乙肝病毒 (HBV) 多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動(dòng)。(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成。(3)HBVDNA正鏈的合成。

服用方法

空腹服用。服用前后兩小時(shí)禁止進(jìn)食，建議在睡前服用。

注意事項(xiàng)

1. 患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。如果擅自停藥有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝臟病情加重的情況，所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。

2. 使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播乙型肝炎病毒的危險(xiǎn)性。因此，需要采取適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)措施。

3. 恩替卡韋對(duì)妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對(duì)胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)利益作出充分的權(quán)衡后,方可使用本品。目前尚無(wú)資料提示本品能影響乙型肝炎病毒的母嬰傳播，因此，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)母深A(yù)措施以防止新生兒感染。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。

4. 16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

5. 由于沒(méi)有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對(duì)本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗(yàn)報(bào)告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性更高。因?yàn)槔夏昊颊叨鄶?shù)腎功能有所下降，因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇，并且監(jiān)測(cè)腎功能。

6. 目前尚無(wú)使用本品過(guò)量的相關(guān)報(bào)道。在健康人群中單次給藥達(dá)40毫克或連續(xù)14天多次給藥 20 mg/天后，未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過(guò)量，須監(jiān)測(cè)患者的毒性指標(biāo)，必要時(shí)進(jìn)行支持療法。