枸櫞酸托瑞米芬為他莫昔芬衍生物。可與雌激素受體結(jié)合，產(chǎn)生雌激素樣作用、 抗激素作用或同時產(chǎn)生兩種作用，這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。枸櫞酸托瑞米芬片，適應(yīng)癥為絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。

藥理作用

枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合，阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應(yīng)用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示 出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是 抗雌激素作用，還可能有其它抗癌機制（改變腫瘤基因表達(dá)、分泌生長因子、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及影響細(xì)胞動力學(xué)周期)。

副作用

普遍的副作用為面部潮紅、陰道出血、皮疹、白帶、多汗、疲勞、瘙癢、惡心、頭暈以及抑郁。這些副作用通常很輕微，主要因為托瑞米芬的激素樣作用。由于枸櫞酸托瑞米芬片的部分類雌激素作用，子宮內(nèi)膜增厚可能在治療期間發(fā)生。子宮內(nèi)膜的改變包括增生、息肉及腫瘤的風(fēng)險增加。這可能是由于潛伏的機制/類雌激素刺激有關(guān)。