中文名稱: 喹那普利 中文同義詞: 喹那普利;2-[2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰]-1,2,3,4-四氫-3-異喹啉羧酸;三羰苯喹;[3S-[2[R^<*>^ (R^<*>^)],3R^<*>^]]-2-[2-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧丙基]-1,2,3,4-四氫-3-異喹啉羧酸 英文名稱: Quinapril 英文同義詞: QUINAPRIL HCL;PD-109452-2;CI-906;(3s-(2(r*(r*)),3r*))-2-(2-((1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)amino)-1-oxopropyl)-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylic acid monohydrochloride;(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ETHOXYCARBONYL)-3-PHENYLPROPYL]AMINO]-1-OXOPROPYL]-1,2,3,4-TETRAHYDRO-3-ISOQUINOLINECARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE;ACCUPRIL;ACCUPRIN;ACCUPRO CAS號(hào): 85441-61-8 分子式: C25H30N2O5 分子量: 438.52 EINECS號(hào): 相關(guān)類別: 抗高血壓藥;心腦血管藥物;藥物 Mol文件: 85441-61-8.mol 喹那普利 喹那普利 性質(zhì) 熔點(diǎn) 120-130°C CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 85441-61-8(CAS DataBase Reference) 喹那普利 用途與合成方法 化學(xué)性質(zhì) 鹽酸喹那普利(Quinapril Hydrochloride):C25H30N2O5?HCl。[82586-55-8]。從乙酸乙酯-甲苯結(jié)晶,熔點(diǎn)120-130℃,[α]D25+14.5°(C=1.2,乙醇)?;驈囊译娴冒咨Y(jié)晶性固體,熔點(diǎn)119~121.5℃, [α]D25+15.4°(C=2,甲醇)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):1739,1840。4280.3541口服;504,523,158,107靜脈注射。 喹那普利拉(Quinaprilat):C23H26N2O5。[82768-85-2]。為喹那普利的二酸。從甲醇-乙醚得其水合物結(jié)晶,熔點(diǎn)166~168℃。 [α]D23+20.9°(C=1,甲醇)。 用途 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,強(qiáng)效及特異性高。用于治療對(duì)標(biāo)準(zhǔn)療法無效或有副作用的各級(jí)原發(fā)性高血壓,和強(qiáng)心苷或利尿劑聯(lián)用治療充血性心力衰竭。 生產(chǎn)方法 化合物(I)和化合物(Ⅱ)縮合,得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)經(jīng)三氟乙酸酸陛水解,得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)經(jīng)拆分,得其光學(xué)異構(gòu)體后,再和四氫-3-異喹唑啉羧酸芐酯縮合,得化合物(V)。(V)氫化脫去芐基,即得喹那普利。喹那普利溶于含氣體氯化氫的冰乙酸中,攪拌2h 20min,然后用二甲苯稀釋,過濾得復(fù)鹽。將此有光澤的固體溶于60℃的乙腈,得到的產(chǎn)物在50℃于真空下干燥16h,得鹽酸喹那普利,收率91.2%。
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