曲唑酮相關(guān)雜質(zhì)
曲唑酮（trazodone）是20世紀(jì)60年代由意大利安吉里尼實(shí)驗(yàn)室（Angelini Research Laboratories）最先研發(fā)出的一種第二代抗抑郁藥物，其抗抑郁作用已獲得多個(gè)國(guó)家的認(rèn)可，雖然美國(guó)食品及藥物管理局（Food and Drug Administration，F(xiàn)DA）尚未批準(zhǔn)曲唑酮作為助眠藥上市，但其作為助眠藥在美國(guó)處方量中名列前茅，在全球范圍內(nèi)是比較常見(jiàn)的精神科“超適應(yīng)證”用藥。此外，曲唑酮還有抗焦慮、改善夢(mèng)魘障礙等作用。
01作用機(jī)制
曲唑酮屬苯基哌嗪和三唑并吡啶衍生物，臨床將其歸為5-羥色胺（5-HT2）拮抗劑/再攝取抑制劑（SARI）類抗抑郁藥物。曲唑酮可作用于多種神經(jīng)遞質(zhì)受體，具有阻斷5-HT2A/2C受體、腎上腺素α1受體和組胺受體1（H1）的作用，也可劑量依賴性地抑制5-HT轉(zhuǎn)運(yùn)體，阻斷5-HT的再攝取。同時(shí)還具有中樞鎮(zhèn)靜作用和輕微的肌肉松弛作用，但無(wú)抗痙攣和中樞興奮作用，可改善睡眠，顯著縮短抑郁癥患者入睡潛伏期，延長(zhǎng)整體睡眠時(shí)間，提高睡眠質(zhì)量。
02臨床應(yīng)用
曲唑酮作為其他抗抑郁藥（如5-羥色胺再攝取抑制劑或去甲腎上腺素再攝取抑制劑）的輔助用藥，既顯著改善失眠患者的睡眠質(zhì)量，減少夜間覺(jué)醒時(shí)間，特別是對(duì)于伴隨抑郁、焦慮心境的患者應(yīng)用時(shí)更為有效，臨床觀察發(fā)現(xiàn)，曲唑酮聯(lián)合心理干預(yù)可有效緩解腫瘤患者焦慮、失眠等負(fù)性情緒,有助于提高化學(xué)治療效果，改善患者的精神狀態(tài)（P＜0.05）；也可以通過(guò)睡眠的改善進(jìn)一步緩解抑郁癥狀，提升患者對(duì)抗抑郁藥的耐受性和用藥依從性。
03曲唑酮發(fā)展前景
近年來(lái)，隨著人們生活品質(zhì)的提高，對(duì)于精神疾病的重視程度也在增加。抑郁癥藥物整體銷售呈上升趨勢(shì)，2022年鹽酸曲唑酮全國(guó)醫(yī)院銷量3.97億元。曲唑酮國(guó)內(nèi)僅原研進(jìn)口產(chǎn)品上市，暫無(wú)仿制藥上市，鹽酸曲唑酮緩釋片尚未集采，具有很大的市場(chǎng)發(fā)展空間。
（來(lái)源：藥融云）
04菲斯生物優(yōu)勢(shì)供應(yīng)相關(guān)雜質(zhì)
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