KI16425
| 中文名稱 | KI16425 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-異惡唑基]苯基]甲基]硫基]丙酸;KI 16425, 競爭性可逆LPA拮抗劑;化合物KI16425;3-((4-(4-(((1-(2-氯苯基)乙氧基)羰基)氨基)-3-甲基異惡唑-5-基)芐基)硫基)丙酸;KI16425,LPA1和LPA3受體拮抗劑;化合物KI16425,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | KI16425 |
| 英文同義詞 | 3-[[[4-[4-[[[1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazoly]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid;3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]propanoic acid;KI-6425;3-(4-(4-((1-(2-chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)-3-methylisoxazol-5-yl)benzylthio)propanoic acid;Ki16425, >=98%;KI16425;KI-16425; KI 16425;3-[[4-[4-[1-(2-chlorophenyl)ethoxycarbonylamino]-3-methyl-isoxazol-5-yl]phenyl]methylsulfanyl]propanoic acid;3-((4-(4-(((1-(2-Chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)amino)-3-methylisoxazol-5-yl)benzyl)thio)propano |
| CAS號 | 355025-24-0 |
| 分子式 | C23H23ClN2O5S |
| 分子量 | 474.96 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 原料藥;LPA抑制劑分子;G蛋白偶聯(lián)受體&G蛋白;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors |
| Mol文件 | 355025-24-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
KI16425 性質(zhì)
| 熔點 | 59.5-60.5 °C |
|---|---|
| 沸點 | 623.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.353 |
| 儲存條件 | -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：16 毫克/毫升 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 4.32±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色 |
Ki16425是競爭性的，有效的，可逆的LPA1， LPA2和LPA3拮抗劑，Ki分別為0.34 μM， 6.5 μM和0.93 μM，對LPA4， LPA5，和LPA6沒有抑制活性。Kil6425優(yōu)先抑制LPA1和LPA3調(diào)節(jié)的反應(yīng)，但是對LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1細(xì)胞, 3T3 成纖維細(xì)胞,和A431細(xì)胞，抑制LPA誘導(dǎo)的Ca2+反應(yīng), 但是對PC-12細(xì)胞和 HL-60細(xì)胞只有輕微效果, 說明Ki16425可用于測評對LPA短期見效的特定LPA 受體。Ki16425作用于Swiss 3T3成纖維細(xì)胞，抑制長期DNA合成和LPA誘導(dǎo)的細(xì)胞遷移。 Ki1642降低LPA誘導(dǎo)的p42/p44 MAPK激活, 可作為p42/p44 MAPK的弱激活劑。Ki16425作用于PC-12細(xì)胞，也明顯降低NGF誘導(dǎo)的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促進的神經(jīng)增生。 Ki16425明顯抑制由關(guān)節(jié)滑液誘導(dǎo)的COX-2蛋白表達。Ki16425也抑制LPA的增強IL-1引起的COX-2表達。Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA誘導(dǎo)的神經(jīng)痛類行為,在注射溶血磷脂酸前處理30分鐘，而不能為90分鐘，說明Ki16425是短暫抑制劑。 Ki16425作用于背根神經(jīng)節(jié)，也抑制神經(jīng)損傷誘導(dǎo)的Caα2δ-1上調(diào)，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反應(yīng)的降低。Ki16425是競爭性的有效可逆拮抗劑。Ki16425是一種競爭性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制劑，在RH7777細(xì)胞系中Ki分別為0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，對LPA4，LPA5，LPA6沒有活性。
| Target | Value |
|
LPA1
(RH7777 cells) | 0.34 μM(Ki) |
|
LPA3
(RH7777 cells) | 0.93 μM(Ki) |
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LPA2
(RH7777 cells) | 6.5 μM(Ki) |
Kil6425優(yōu)先抑制LPA1和LPA3調(diào)節(jié)的反應(yīng)，但是對LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1細(xì)胞, 3T3 成纖維細(xì)胞,和A431細(xì)胞，抑制LPA誘導(dǎo)的Ca Ki1642降低LPA誘導(dǎo)的p42/p44 MAPK激活, 可作為p42/p44 MAPK的弱激活劑。Ki16425作用于PC-12細(xì)胞，也明顯降低NGF誘導(dǎo)的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促進的神經(jīng)增生。 Ki16425明顯抑制由關(guān)節(jié)滑液誘導(dǎo)的COX-2蛋白表達。Ki16425也抑制LPA的增強IL-1引起的COX-2表達。
Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA誘導(dǎo)的神經(jīng)痛類行為,在注射溶血磷脂酸前處理30分鐘，而不能為90分鐘，說明Ki16425是短暫抑制劑。 Ki16425作用于背根神經(jīng)節(jié)，也抑制神經(jīng)損傷誘導(dǎo)的Caα2δ-1上調(diào)，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反應(yīng)的降低。| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | S1315 | KI16425 Ki16425 | 355025-24-0 | 2mg | 647.01元 |
| 2025/05/22 | S1315 | KI16425 Ki16425 | 355025-24-0 | 5mg | 896.03元 |