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G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR & G Protein)

G蛋白偶聯(lián)受體（鳥嘌呤核苷酸結(jié)合蛋白偶聯(lián)受體）,是一大類膜蛋白受體的統(tǒng)稱。這類受體的共同點(diǎn)是其立體結(jié)構(gòu)中都有七個(gè)跨膜α螺旋，且其肽鏈的C端和連接第5和第6個(gè)跨膜螺旋的胞內(nèi)環(huán)上都有G蛋白（鳥苷酸結(jié)合蛋白）的結(jié)合位點(diǎn)。它們的主要功能是通過與G蛋白相互作用將細(xì)胞外的信息傳遞到細(xì)胞內(nèi)。G蛋白偶聯(lián)受體識(shí)別各種配體和刺激物，包括激素和神經(jīng)遞質(zhì)、趨化因子、前列腺素、蛋白酶、生物胺、核苷、脂類、生長(zhǎng)因子、氣味分子和光線。這些受體充當(dāng)胞內(nèi)介體并能調(diào)節(jié)復(fù)雜的網(wǎng)絡(luò)途徑。由G蛋白偶聯(lián)的信號(hào)通路包括cAMP cAMP/ PKA信號(hào)通路、 Ca2+/PKC信號(hào)通路、Ca2+/NFAT信號(hào)通路、PLC信號(hào)通路、PTK信號(hào)通路、PKC/MEK信號(hào)通路、p43/p44MAPK信號(hào)通路、p38 MAP信號(hào)通路、 PI3K信號(hào)通路、NO-cGMP信號(hào)通路、Rho信號(hào)通路、NF-KappaB信號(hào)通路和JAK/ STAT信號(hào)通路(Fang Y. et al., 2003)。
G蛋白是由α、β、γ三個(gè)亞基組成的異源三聚體，在激活時(shí)，G蛋白偶聯(lián)受體與它們的同源G-蛋白相互作用。能夠激活腺苷酸環(huán)化酶的G蛋白稱為Gs,對(duì)該酶有抑制作用的稱為Gi。當(dāng)Gs處于非活化態(tài)時(shí)，為異三聚體，α亞基上結(jié)合著GDP，此時(shí)受體及環(huán)化酶亦無(wú)活性；激素配體與受體結(jié)合后導(dǎo)致受體構(gòu)象改變，其上與Gs結(jié)合位點(diǎn)暴露，受體與Gs在膜上擴(kuò)散導(dǎo)致兩者結(jié)合，形成受體-Gs復(fù)合體后，Gsα亞基構(gòu)象改變，排斥GDP，結(jié)合了GTP而活化，α亞基從而與βγ亞基解離，同時(shí)暴露出與環(huán)化酶結(jié)合位點(diǎn)；α亞基與環(huán)化酶結(jié)合而使后者活化，利用ATP生成cAMP；一段時(shí)間后，α亞基上的GTP酶活性使結(jié)合的GTP水解為GDP,亞基恢復(fù)最初構(gòu)象，從而與環(huán)化酶分離，環(huán)化酶活化終止，α亞基從新與βγ亞基復(fù)合體結(jié)合(Fang Y. et al., 2003)。
G蛋白偶聯(lián)受體介導(dǎo)的多種信號(hào)通路受激素控制，這些通路之間都是動(dòng)態(tài)調(diào)節(jié)。在受體水平可通過抑制G蛋白偶聯(lián)受體與G蛋白偶聯(lián)，細(xì)胞表面受體的再分配以及受體的降解等方式進(jìn)行調(diào)節(jié)。在調(diào)節(jié)這些過程中，兩種蛋白家族-GRKs（G蛋白偶聯(lián)受體激酶）和抑制蛋白發(fā)揮關(guān)鍵作用。GRKs)是一簇與G蛋白偶聯(lián)受體( GPCRs) 快速失敏相關(guān)的激酶。許多GPCRs 如阿片受體、血栓素受體、52羥色胺受體、腎上腺素能受體等在激動(dòng)劑持續(xù)刺激時(shí)易發(fā)生轉(zhuǎn)導(dǎo)信號(hào)的快速衰減,這種調(diào)節(jié)機(jī)制主要與GRKs有關(guān)。GPCR是藥理學(xué)上重要的蛋白家族。涉及這些受體途徑的藥物數(shù)以百計(jì)，包括抗組胺劑，安定藥，抗抑郁藥以及抗高血壓的藥物(Sah VP. et al., 2003)。

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