(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮
應用生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題
| 中文名稱 | (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮 10G;普那布林;(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮;(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮(普那布林);普那布林(血管阻斷劑);PLINABULIN (NPI-2358),血管阻斷劑;(Z)-3-((Z)-亞芐基)-6-((5-(叔丁基)-1H-咪唑-4-基)亞甲基)哌嗪-2,5-二酮;普那布林,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | Plinabulin(NPI-2358) |
| 英文同義詞 | Plinabulin(NPI-2358);NPI-2358;Plinabulin;(3Z,6Z)-3-[(5-tert-Butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene]-6-(phenylmethylene)-2,5-piperazinedione;NPI-2358 (Plinabulin);(3Z,6Z)-3-benzylidene-6-((5-tert-butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene)piperazine-2,5-dione;(3Z,6Z)-3-[(5-tert-Butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene]-6-(phenylmethylene)-2,5-piperazinedione Plinabulin (NPI-2358);Plinabulin (3Z,6Z)-3-[(5-tert-Butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene]-6-(phenylmethylene)-2,5-piperazinedione |
| CAS號 | 714272-27-2 |
| 分子式 | C19H20N4O2 |
| 分子量 | 336.39 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;血管生成;小分子抑制劑;APIs;Inhibitors |
| Mol文件 | 714272-27-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮 結(jié)構(gòu)式](CAS/GIF/714272-27-2.gif) |
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮 性質(zhì)
| 密度 | 1.267 |
|---|---|
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 淺黃至黃色 |
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮又稱為Plinabulin(KPU-2，NPI-2358)，由美國Nereus制藥公司研制，是源自海洋曲霉菌的低分子環(huán)二肽phenylahistin或halimide的合成衍生物，是一種微管蛋白結(jié)合劑。Plinabulin (NPI-2358)是一種vascular disrupting agents(VDA)（血管阻斷劑），作用于腫瘤細胞，影響微管蛋白解聚，IC50為9.8~18 nM。Phase 1/2。
| Target | Value |
| Tubulin | 9.8 nM-18 nM |
NPI-2358結(jié)合到tubulin的秋水仙素結(jié)合位點，有效抑制過量表達Pgp的人類腫瘤細胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50為9.8到18 nM。NPI-2358濃度為20 nM作用于人臍靜脈內(nèi)皮細胞能快速誘導tubulin解聚，且透過單細胞層。 NPI-2358作用于MM細胞，使MM細胞停在有絲分裂早期，而誘導細胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及內(nèi)皮細胞和MM細胞的遷移，使腫瘤脈管系統(tǒng)功能失常。NPI-2358可誘導細胞死亡，不影響其他正常單核細胞的活力。NPI-2358誘導有絲分裂停滯或 MM 細胞死亡，但是阻斷JNK通路可使這種誘導作用失活。
NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于攜帶人漿細胞移植瘤的鼠，抑制腫瘤生長。 NPI-2358 誘導腫瘤灌注降低，存在時間和劑量依賴性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H腫瘤效果更好，輻射處理可以增強兩種腫瘤的抗癌活性。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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| 2025/05/22 | S1176 | (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮 Plinabulin (NPI-2358) | 714272-27-2 | 5mg | 1377.32元 |
| 2025/05/22 | S1176 | (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮 Plinabulin (NPI-2358) | 714272-27-2 | 10mM (1mL in DMSO) | 1613.43元 |