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消旋山莨菪堿

消旋山莨菪堿

中文名稱消旋山莨菪堿
中文同義詞山莨菪堿;鹽酸消旋山莨菪堿;消旋山莨菪堿、山莨菪堿;消旋酸莨菪堿;消旋山莨菪堿(標(biāo)準(zhǔn)品);RACANISODAMINE 消旋山莨菪堿;消旋山莨菪堿, 來(lái)源于山莨菪;消旋山莨菪堿原料藥
英文名稱Anisodamine
英文同義詞ANISODAMINE;α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid 6-hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl ester;Tropic acid 6-hydroxy-3-tropanyl ester;LAnisodaMine;6-Hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 3-hydroxy-2-phenylpropanoate;ANISODAMINE;Racanisodamine, 98%, from Anisodus tanguticus;[(3S,5S,6S)-6-hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate
CAS號(hào)17659-49-3
分子式C17H23NO4
分子量305.37
EINECS號(hào)
相關(guān)類別植物提取物;標(biāo)準(zhǔn)品;中草藥成分;中藥對(duì)照品;抗M膽堿藥;化學(xué)試劑;醫(yī)藥原料藥-科研原料;醫(yī)藥原料;醫(yī)用原料;分析試劑標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥獸藥;原料中間體-原料藥;原料藥;醫(yī)用原料;對(duì)照品;原料;標(biāo)準(zhǔn)品,對(duì)照品;醫(yī)藥原料;對(duì)照品-中藥對(duì)照品;標(biāo)準(zhǔn)品 -中藥標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原料藥;原料藥
Mol文件17659-49-3.mol
結(jié)構(gòu)式消旋山莨菪堿 結(jié)構(gòu)式

消旋山莨菪堿 性質(zhì)

熔點(diǎn)106-109°C
沸點(diǎn)474.6±45.0 °C(Predicted)
密度1.27
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于氯仿(少許)、DMSO(少許)、甲醇(少許)
形態(tài)固體
酸度系數(shù)(pKa)14.12±0.10(Predicted)
顏色白色

消旋山莨菪堿 用途與合成方法

山莨菪堿,別名京通泰、氫溴酸山莨菪堿、鹽酸山莨菪堿。阻斷M-膽鹼受體的抗膽鹼藥。天然茄科植物唐古特茛菪中提取的生物鹼。亦可人工合成。天然品代號(hào)為654-1,合成品代號(hào)為654-2?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與藥理作用均與阿托品近似,能解除平滑肌痙攣,也能緩解小血管痙攣,改善微循環(huán)。但其抑制腺體分泌、散瞳、中樞興奮作用較阿托品弱10~20倍。 因不易透過血腦屏障,故中樞作用弱,其毒性及副作用較阿托品低,解痙作用選擇性較高,當(dāng)用量較大時(shí),這一作用尤為顯著。 654-1與654-2的作用與用途基本相同,只是后者的副作用略大。臨床主要用于:平滑肌痙攣、感染中毒性休克、腦血栓等血管性疾患,以及眩暈病,中心性視網(wǎng)膜炎等眼底疾患,也可用于突發(fā)性耳聾及三叉神經(jīng)痛等各種神經(jīng)痛。天然的山莨菪堿,在苯中重結(jié)晶得含一分子苯的無(wú)色針狀結(jié)晶。能溶于水及乙醇,熔點(diǎn)62~ 64℃。其氫溴酸鹽為白色針狀結(jié)晶,易溶于水,熔點(diǎn) 162~163℃本藥為阻斷M膽堿受體的抗膽堿能藥物,具有明顯的外周抗膽堿能作用。其作用與阿托品相似或稍弱。本藥可使平滑肌明顯松弛,并能解除血管痙攣,改善微循環(huán),同時(shí)還有一定鎮(zhèn)痛作用。但其抑制唾液分泌,散瞳及中樞興奮作用強(qiáng)度僅為阿托品的1/10~1/20。因此,本藥和阿托品比較,毒性較低。山莨菪堿口服吸收較差,口服30mg后組織內(nèi)藥物濃度與肌內(nèi)注射10mg者相近。靜注后1~2min起效。半衰期約40min。注射后很快從尿中排出,無(wú)蓄積作用。其排泄比阿托品快。1.常用于脾胃虛寒、寒濕中阻而導(dǎo)致的心腹冷痛、喜熱惡寒、惡心嘔吐、腹瀉、舌淡、苔白、脈沉遲等癥,本品能溫中散寒、解痙止痛,可消除脾胃虛寒、寒濕中阻所致的諸癥。
2.用于心陽(yáng)受累、無(wú)力鼓舞血行而出現(xiàn)的口唇青紫、舌質(zhì)紫黯或有瘀斑、脈沉遲或澀或虛數(shù)無(wú)力等癥,如腦血栓、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經(jīng)性頭痛、血栓閉塞性脈管炎等。本品可增加血管活性,改善血液流態(tài),疏通微循環(huán),有振奮心陽(yáng)、活血化瘀等功效。
3.可用于治療面色蒼白、多汗、四肢發(fā)涼、舌質(zhì)淡、苔白滑、脈沉遲或細(xì)數(shù)無(wú)力等陽(yáng)氣虛脫諸癥,如感染中毒性休克、暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性痢疾 (需與抗菌藥物合用) 等。效用稍遜于阿托品。 4.用于胃腸道、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛,如暴發(fā)型腦膜炎球菌性腦膜球菌性腦膜炎、中毒性痢疾等(需與抗菌藥物合用)。
5.血管痙攣和栓塞引起的循環(huán)障礙:腦血栓形成、腦梗死、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經(jīng)性頭痛、閉塞性血栓性脈管炎等。
6.各種神經(jīng)痛:如三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛等。
7.眩暈。
8.眼底疾?。褐行男砸暰W(wǎng)膜炎、原發(fā)性視網(wǎng)膜色素變性、視網(wǎng)膜動(dòng)脈血栓等。
9.突發(fā)性耳聾。配合新針療法可治療其他耳聾(小劑量穴位注射)。
10.也用于有機(jī)磷農(nóng)藥中毒,但效果不如阿托品好。
11.配制成滴眼液可用于因睫狀肌痙攣所造成的假性近視。
12.用于迷走神經(jīng)興奮性增高所致的緩慢性心律失常。1.成人
(1)口服給藥:①一般用法:一次5~10mg,一日3次。②胃腸道痙攣絞痛:服用本品氫溴酸鹽,一次5mg,疼痛時(shí)服,必要時(shí)4小時(shí)后可重復(fù)1次。
(2)肌肉注射:①一般慢性疾?。阂淮?~10mg,一日1~2次,可連用1個(gè)月以上。②嚴(yán)重三叉神經(jīng)痛:必要時(shí)可加大劑量至一次5~20mg。
(3)靜脈注射:①搶救感染中毒性休克:根據(jù)病情決定劑量。一次10~40mg,需要時(shí)每隔10~30分鐘重復(fù)給藥,隨病情好轉(zhuǎn)逐漸延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間,直至停藥。如病情無(wú)好轉(zhuǎn)可加量。②血栓閉塞性脈管炎:一次10~15mg,一日1次。
(4)靜脈滴注:治療腦血栓,一日30~40mg,加入5%葡萄糖注射液中滴注。
2.兒童:靜脈注射用于搶救感染中毒性休克,一次0.3~2mg/kg。其余參見成人“靜脈注射”項(xiàng)下內(nèi)容。可見口干、皮膚潮紅、心率增快、視力模糊、排尿困難。用量過大有類似阿托品樣中毒癥狀,可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除癥狀。1.對(duì)本品過敏者。
2.顱內(nèi)壓增高者。
3.出血性疾病(如腦出血急性期等)患者。
4.青光眼患者。
5.前列腺增生者。
6.尿潴留者。
7.哺乳期婦女。1.654-2不宜與地西泮在同一注射器中應(yīng)用,為配伍禁忌。
2.治療感染性休克時(shí),在應(yīng)用山莨菪堿的同時(shí),其他治療措施(如與抗菌藥物合用)不能減少。
3.若口干明顯時(shí)可口含酸梅或維生素C,癥狀即可緩解。靜脈滴注過程中,若排尿困難,可肌內(nèi)注射新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg以解除癥狀。
4.用量過大時(shí)可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀,可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除癥狀。
5.滴注過程中若出現(xiàn)排尿困難,可肌內(nèi)注射甲基硫酸新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg。
6.對(duì)慢性病可連續(xù)肌內(nèi)注射1個(gè)月以上。
7.嚴(yán)重肺功能不全慎用。1.山莨菪堿可抑制胃腸道蠕動(dòng),使維生素B2在吸收部位的滯留時(shí)間延長(zhǎng),吸收增加。
2.654-2可提高中藥洋金花麻醉效果,從而減少洋金花用量和不良反應(yīng)。
3.654-2與哌替啶合用可增強(qiáng)抗膽堿作用。
4.654-2與維生素K合用治療黃疸型肝炎,在降低氨基轉(zhuǎn)移酶、消退黃疸方面優(yōu)于常規(guī)治療。
5.生脈散與654-2合用可提高心率、強(qiáng)心、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、改善血循環(huán)和心臟功能;但對(duì)傳導(dǎo)阻滯患者慎用。
6.山莨菪堿與其他抗膽堿藥合用可能引起抗膽堿作用相加,增加不良反應(yīng)。合用時(shí)可減少用量。
7.山莨菪堿可抵消西沙必利對(duì)胃腸道的動(dòng)力作用。
8.因?yàn)樯捷馆袎A阻斷M受體,減少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸異山梨酯的崩解減慢,從而影響吸收,作用減弱。
9.654-2可拮抗去甲腎上腺上腺上腺素所致的血管痙攣。
10.654-2可拮抗毛果蕓香堿的促分泌作用,但抑制強(qiáng)度低于阿托品。
11.654-2可減少抗結(jié)核藥的肝損害。1.片劑:5mg,10mg;
消旋山莨菪堿片
圖1為消旋山莨菪堿片 2.注射劑:5mg(1ml),10mg(1ml),20mg(1ml);
鹽酸消旋山莨菪堿注射液
圖2為鹽酸消旋山莨菪堿注射液 3.滴眼液:由山莨菪堿2g、氯化鈉8.5g、甲基纖維素2.5g、眼用溶媒1 000ml配制而成。
消旋山莨菪堿滴眼液
圖3為消旋山莨菪堿滴眼液[1]孔繁瑤 主編.獸醫(yī)大辭典.北京:中國(guó)農(nóng)業(yè)出版社.1999.第345頁(yè).
[2]http://www.wiki8.com/shanlangdangjian_33191/.
[3]陳吉生 主編.新編臨床藥物學(xué).北京:中國(guó)中醫(yī)藥出版社.2013.

安全信息

海關(guān)編碼29399990

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08HY-N0584消旋山莨菪堿
Anisodamine
17659-49-31 mg1300元
2024/11/08HY-N0584消旋山莨菪堿
Anisodamine
17659-49-35 mg3800元

消旋山莨菪堿 上下游產(chǎn)品信息

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