GNE-0877
| 中文名稱 | GNE-0877 |
|---|---|
| 中文同義詞 | ALPHA,ALPHA,3-三甲基-4-[[4-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1H-吡唑-1-乙腈;化合物GNE0877;2-甲基-2-(3-甲基-4-(4-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基氨基)-1H-吡唑-1-基)丙腈;2-甲基-2-(3-甲基-4-((4-(甲胺基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吡唑-1-基)丙腈;2-甲基-2-[3-甲基-4-[[4-(甲氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1-吡唑基]丙腈 |
| 英文名稱 | GNE-0877 |
| 英文同義詞 | 2-Methyl-2-(3-methyl-4-((4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)-pyrimidin-2-yl)amino)-1H-pyrazol-;GNE-0877;alpha,alpha,3-Trimethyl-4-[[4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1H-pyrazole-1-acetonitrile;2-methyl-2-(3-methyl-4-(4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile;alpha,alpha,3-Trimethyl-4-[[4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1H-pyrazole-1-acetonitrile GNE-0877;GNE-0877, >=98%;GNE-0877; GNE 0877; GNE0877.;CS-1275 |
| CAS號 | 1374828-69-9 |
| 分子式 | C14H16F3N7 |
| 分子量 | 339.32 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors;API |
| Mol文件 | 1374828-69-9.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
GNE-0877 性質(zhì)
| 熔點 | 121 - 122°C |
|---|---|
| 沸點 | 506.3±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | -20°C, Inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 3.87±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色至類白色 |
GNE-0877 是高效的選擇性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其Ki和IC50分別為0.7 nM 和3 nM。GNE-0877顯著抑制LRRK2細胞活性，IC50為3 nM，并且在人肝微粒體和肝細胞中顯示出低的轉(zhuǎn)化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制劑，IC50 為0.7 μM。在體內(nèi)，GNE-0877表現(xiàn)出良好的口服生物利用度和腦滲透性。在含有G2019S帕金森病突變體，表達人LRRK2蛋白的BAC轉(zhuǎn)基因小鼠體內(nèi)，GNE-0877在體內(nèi)抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。GNE-0877 是高效的選擇性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其Ki和IC50分別為0.7 nM 和3 nM。
| Target | Value |
| LRRK2 | 0.7 nM(Ki) |
GNE-0877顯著抑制LRRK2細胞活性，IC50為3 nM，并且在人肝微粒體和肝細胞中顯示出低的轉(zhuǎn)化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制劑，IC50 為0.7 μM。
在體內(nèi)，GNE-0877表現(xiàn)出良好的口服生物利用度和腦滲透性。在含有G2019S帕金森病突變體，表達人LRRK2蛋白的BAC轉(zhuǎn)基因小鼠體內(nèi)，GNE-0877在體內(nèi)抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-15796 | GNE-0877 GNE0877 | 1374828-69-9 | 2mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-15796 | GNE-0877 GNE0877 | 1374828-69-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1306元 |