2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺
生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息
| 中文名稱 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺;GW842166X,CANNABINOID RECEPTOR CB2受體激動(dòng)劑;化合物 GW842166X;化合物GW842166X,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | GW 842166X |
| 英文同義詞 | GW 842166X;GW 842166;GW842166X/GW-842166X;2-(2,4-Dichlorophenylamino)-4-trifluoromethylpyrimidine-5-carboxylic acid [(tetrahydropyran-4-yl)methyl]amide;2-(2,4-dichlorophenylamino)-N-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide;2-(2,4-dichloroanilino)-N-(oxan-4-ylmethyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide;GW842166X;GW 842166;CS-631 |
| CAS號(hào) | 666260-75-9 |
| 分子式 | C18H17Cl2F3N4O2 |
| 分子量 | 449.25 |
| EINECS號(hào) | 200-258-5 |
| 相關(guān)類別 | G蛋白偶聯(lián)受體&G蛋白;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors |
| Mol文件 | 666260-75-9.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺 結(jié)構(gòu)式](CAS/GIF/666260-75-9.gif) |
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺 性質(zhì)
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMF:20.0(最大濃度 mg/mL);44.52(最大濃度 mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(最大濃度 mg/mL);0.56(最大濃度. mM) DMSO:37.77(最大濃度 mg/mL);84.07(最大濃度 mM) 乙醇:0.3(最大濃度 mg/mL);0.67(最大濃度 mM) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至米白色 |
GW842166X是一種有效的，高選擇性cannabinoid receptor CB2受體激動(dòng)劑，EC50為63 nM，對(duì)CB1受體沒有顯著的活性。Phase 2。
| Target | Value |
| CB2 | 63 nM(EC50) |
GW842166X對(duì)大鼠和人重組蛋白CB2受體有相似效力，EC 50分別為91 nM 和63nM 。 在環(huán)化酶化驗(yàn)上，GW-842166X充分激動(dòng)劑效力的EC 50值為133 ， E max 為101%。FLIPR檢測(cè)其不完全激動(dòng)劑效力的EC 50 為7.780nM， E max 為84%。
GW842166X于大鼠模型口服生物利用度為58%，半衰期為3小時(shí)。其效力高，口服ED 50為0.1mg/kg。0.3mg/kg劑量可在FCAa模型炎性痛中逆轉(zhuǎn)痛覺。 GW842166X口服劑量為15mg/kg，處理8天可顯著降低在CCI誘導(dǎo)的神經(jīng)病理性疼痛大鼠模型中的足閾值。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-14167 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺 GW842166X | 666260-75-9 | 1 mg | 361元 |
| 2025/02/08 | HY-14167 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺 GW842166X | 666260-75-9 | 5mg | 880元 |