Floxuridine (Deoxyfluorouridine, FUDR, NSC 27640) 是一種前體藥物，在體內(nèi)可迅速分解為5-fluorouracil。Floxuridine 可用于治療各種癌癥，特別是轉(zhuǎn)移到肝臟的癌癥。Floxuridine 可抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase、誘導(dǎo)DNA損傷和凋亡。Floxuridine 對(duì)HSV和CMV具有抗病毒作用。

Floxuridine呈現(xiàn)對(duì)PEPT1比相應(yīng)的5'-O-單氨基酸酯前藥更高的親和力。 Floxuridine和Leucovorin聯(lián)用導(dǎo)致人T淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞生長(zhǎng)的協(xié)同抑制作用。 Floxuridine顯著抑制[(3)H]-inosine和[(3)H]腺苷的的攝取（對(duì)照的60-70％），而它的氨基酸酯前體，包括纈氨酸，苯丙氨酸，Asp和賴氨酸酯，顯著下降抑制效力（對(duì)照的10-30％）。 Floxuridine在36天抑制細(xì)胞增值超過(guò)對(duì)照細(xì)胞的50％，細(xì)胞數(shù)量和初始細(xì)胞密度相比增加了4倍。Floxuridine導(dǎo)致對(duì)體外培養(yǎng)的人眼球筋膜囊成纖維細(xì)胞增殖長(zhǎng)時(shí)間延長(zhǎng)。 Floxuridine是一種理想的肝動(dòng)脈灌注（HAI）藥物，由于其半衰期短，陡峭的劑量反應(yīng)曲線，高總清除率和高肝提取。

白色結(jié)晶，無(wú)臭。易溶于水、甲醇，幾乎不溶于氯仿和乙醚。mp 150-151℃。比旋度+37°、+48.6°(DMF)。紫外最大吸收波長(zhǎng)268 nm (pH7.2)、 270 nm(pH14)。抗腫瘤藥。適用于治療肝癌、胃腸道癌、乳腺癌及頭頸部癌?？捎泄撬枰种?。胃腸道反應(yīng)和皮膚局部反應(yīng)等副作用與氟尿嘧啶相似。亦有堿性磷酸酶、血清轉(zhuǎn)氨酶、血清膽紅質(zhì)和乳酸脫氫酶等增高現(xiàn)象。通過(guò)預(yù)抑制胸苷酸合成酶，抑制DNA合成甲基-2-去氧-D-呋喃核糖苷經(jīng)對(duì)甲苯甲?；?、乙酸-鹽酸水解使1位甲氧基被氯取代，再與1-乙酰氧汞-5-氟尿嘧啶縮合，生成物經(jīng)水解去掉對(duì)甲苯甲?；?。