BAY87-2243
| 中文名稱 | BAY87-2243 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 缺氧誘導(dǎo)因子-1抑制劑(HIF-1抑制劑);化合物BAY 87-2243;5-(1-((2-(4-環(huán)丙基哌嗪-1-基)吡啶-4-基)甲基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-惡二唑;BAY 87-2243,線粒體復(fù)合物I抑制劑;化合物BAY 87-2243,10 MM DMSO 溶液;BAY 87-2243 ,S7309 |
| 英文名稱 | BAY 87-2243 |
| 英文同義詞 | 1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-piperazine;1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine BAY87-2243;BAY 87-2243;BAY 87-2243 USP/EP/BP;Piperazine, 1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-;BAY87 2243;BAY 87 2243;BAY87-2243;CS-1786;1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine |
| CAS號(hào) | 1227158-85-1 |
| 分子式 | C26H26F3N7O2 |
| 分子量 | 525.53 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;對(duì)照品;Inhibitors |
| Mol文件 | 1227158-85-1.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
BAY87-2243 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 677.7±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | RT |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高達(dá) 25 mg/ml）或乙醇（10 mg/ml）。 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 8.43±0.27(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色 |
| 穩(wěn)定性 | 自購(gòu)買(mǎi)之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長(zhǎng)達(dá) 2 個(gè)月。 |
BAY 87-2243 是強(qiáng)效的選擇性的hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制劑。Phase 1。BAY87-2243抑制HIF-1的報(bào)道基因活性和CA9蛋白表達(dá)，IC50分別為0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460細(xì)胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶點(diǎn)基因表達(dá)，并抑制HIF-1α蛋白質(zhì)積累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通過(guò)干擾線粒體功能抑制細(xì)胞增殖。在H460異種移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低腫瘤重量，HIF-1α 蛋白質(zhì)，以及HIF-1靶點(diǎn)基因表達(dá)水平。BAY 87-2243 是一種有效的選擇性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制劑。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，從而觸發(fā)依賴線粒體的ROS升高，導(dǎo)致細(xì)胞壞死和鐵死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗腫瘤活性。Phase 1。
| Target | Value |
|
HIF-1
(Cell-free assay) |
BAY87-2243抑制HIF-1的報(bào)道基因活性和CA9蛋白表達(dá)，IC50分別為0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460細(xì)胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶點(diǎn)基因表達(dá)，并抑制HIF-1α蛋白質(zhì)積累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通過(guò)干擾線粒體功能抑制細(xì)胞增殖。
在H460異種移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低腫瘤重量，HIF-1α 蛋白質(zhì)，以及HIF-1靶點(diǎn)基因表達(dá)水平。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-15836 | BAY 87-2243 | 1227158-85-1 | 1 mg | 342元 |
| 2025/05/22 | HY-15836 | BAY87-2243 BAY 87-2243 | 1227158-85-1 | 5mg | 855元 |