蘋(píng)果酸舒尼替尼
中文名稱(chēng) | 蘋(píng)果酸舒尼替尼 |
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中文同義詞 | N-(2-(二乙基氨基)乙基)-(5-氟-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基)甲基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸酰胺;蘋(píng)果酸舒尼替尼鹽;蘋(píng)果酸舒尼替尼;蘇尼替尼蘋(píng)果酸鹽;N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (2S)-羥基丁二酸鹽;蘋(píng)果酸舒尼替尼(標(biāo)準(zhǔn)品);蘋(píng)果酸舒尼替尼 API;蘋(píng)果酸舒尼替尼(SUNITINIB) |
英文名稱(chēng) | Sunitinib Malate |
英文同義詞 | EZSolution Sunitinib Malate;Malic acid Shu;N-[2-(Diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide (2S)-2-hydroxybutanedioic acid (1:1) salt;SU 011248;SU112248;Sunitinib Malate(SU 11248);Butanedioic acid, 2;N-(2-(Diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1 |
CAS號(hào) | 341031-54-7 |
分子式 | C26H33FN4O7 |
分子量 | 532.57 |
EINECS號(hào) | 638-825-9 |
相關(guān)類(lèi)別 | 抗腫瘤類(lèi)藥物及免疫抑制劑;替尼類(lèi)抗腫瘤藥;醫(yī)藥中間體;多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物;醫(yī)藥原料藥;蛋白酪氨酸激酶;科研試劑;抗腫瘤藥物;原料藥;醫(yī)藥原料;抗腫瘤類(lèi);抗癌類(lèi);小分子抑制劑;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;藥物原料;僅供出口科研;細(xì)胞生物學(xué)試劑;藥物雜質(zhì)及中間體;APIs;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer compounds;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors;SU-11248;Inhibitors;Oxetanes;化藥雜質(zhì)-蘋(píng)果酸舒尼替尼;醫(yī)用原料;化工中間體;原料藥及中間體;醫(yī)藥原料中間體;化學(xué)試劑 |
Mol文件 | 341031-54-7.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
蘋(píng)果酸舒尼替尼 性質(zhì)
熔點(diǎn) | 189-191°C |
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儲(chǔ)存條件 | room temp |
溶解度 | 二甲基亞砜:>10mg/mL |
形態(tài) | 粉末 |
顏色 | 橙色 |
穩(wěn)定性 | 可在-20°C下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。 |
InChIKey | XGQXULJHBWKUJY-LYIKAWCPSA-N |
SMILES | [C@@H](O)(C(=O)O)CC(=O)O.C(/C1NC(C)=C(C(=O)NCCN(CC)CC)C=1C)=C1/C(NC2=CC=C(F)C=C/12)=O |&1:0,r| |
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 341031-54-7(CAS DataBase Reference) |
舒尼替尼通過(guò)阻止腫瘤細(xì)胞得到生長(zhǎng)所需的血液和養(yǎng)分起到治療作用。臨床試驗(yàn)表明,該藥能延緩胃腸道間質(zhì)腫瘤的生長(zhǎng)速度,并能縮小腎細(xì)胞腫瘤的尺寸。蘋(píng)果酸舒尼替尼是第一個(gè)能夠選擇性地針對(duì)多種酪氨酸激酶受體的新型靶向藥物,結(jié)合了中止向腫瘤細(xì)胞供應(yīng)血液的抗血管形成和直接攻擊腫瘤細(xì)胞的抗腫瘤兩種作用機(jī)制。它代表了新一輪靶向療法的問(wèn)世,既能直接攻擊腫瘤、又無(wú)常規(guī)化療的毒副反應(yīng)。
蘋(píng)果酸舒尼替尼適應(yīng)癥如下:
1、甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)。
2、不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌(RCC)。
3、晚期胰腺等內(nèi)分泌腫瘤的治療。Sunitinib Malate (SU 11248)是一種多靶點(diǎn)RTK抑制劑,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為80 nM 和2 nM,也會(huì)抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 線粒體依賴(lài)的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。
Target | Value |
IRE1α
() | |
Kit
(Cell-free assay) | |
FLT3
(Cell-free assay) | |
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 2 nM |
VEGFR2
(Cell-free assay) | 80 nM |
Sunitinib也是有效的c-Kit抑制劑,IC50為211 nM。 Sunitinib是有效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性VEGFR2 (Flk1)和PDGFRβ抑制劑, K i 分別為9 nM和 8 nM,作用于VEGFR2和 PDGFR 比作用于FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl,和 src選擇性高10多倍。Sunitinib 作用于血清饑餓處理的表達(dá)VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3細(xì)胞, 抑制VEGF依賴(lài)的 VEGFR2磷酸化和 PDGF依賴(lài)的PDGFRβ磷酸化,IC50分別為10 nM和 10 nM。Sunitinib抑制VEGF誘導(dǎo)的血清饑餓處理的 HUVECs 增殖,IC50為40 nM, 且抑制PDGF誘導(dǎo)的過(guò)量表達(dá)PDGFRβ或 PDGFRα的NIH-3T3細(xì)胞,IC50分別為39 nM和 69 nM。 Sunitinib 抑制野生型FLT3, FLT3-ITD,和FLT3-Asp835磷酸化,IC50分別為250 nM, 50 nM, 和 30 nM。Sunitinib 抑制MV4;11和 OC1-AML5細(xì)胞增殖,IC50分別為8 nM 和4 nM, 且誘導(dǎo)凋亡,這種作用存在劑量依賴(lài)性。
與體內(nèi)大量且選擇性抑制VEGFR2或PDGFR磷酸化和信號(hào)相一致, Sunitinib每天按 20-80 mg/kg 劑量處理多種移植瘤模型,包括HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, C6, A375,或 MDA-MB-435,具有廣泛且有效的抗癌活性,這種作用存在劑量依賴(lài)性。Sunitinib 每天按 80 mg/kg劑量處理,持續(xù)21天,使八只鼠中有六只腫瘤完全衰退,且在處理結(jié)束后,觀察110天,腫瘤不會(huì)復(fù)發(fā)。使用 Sunitinib進(jìn)行第二輪處理,仍然高效作用于第一輪沒(méi)有完全衰退的腫瘤。Sunitinib處理SF763T膠質(zhì)瘤,導(dǎo)致腫瘤MVD顯著降低,降低~40%。SU11248 處理,完全抑制表達(dá)熒光素酶的PC-3M移植瘤生長(zhǎng),而腫瘤尺寸沒(méi)有減小。 Sunitinib 每天按20 mg/kg劑量處理,顯著阻斷皮下MV4;11 (FLT3-ITD)移植瘤生長(zhǎng),且作用于FLT3-ITD骨髓移植瘤模型,抑制延長(zhǎng)的壽命。
安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志 | T |
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危險(xiǎn)類(lèi)別碼 | 61-2-48/25-36/37-22-53 |
安全說(shuō)明 | 53-22-36/37-24/25 |
WGK Germany | 2 |
海關(guān)編碼 | 29337900 |
更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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2025/05/22 | 46264 | 蘋(píng)果酸舒尼替尼 Sunitinib malate | 341031-54-7 | 1g | 1387元 |
2025/05/22 | S1042 | 蘋(píng)果酸舒尼替尼 Sunitinib (SU11248) malate | 341031-54-7 | 10mg | 630.63元 |