午夜插插,噜噜噜影院,啪啪伊人网,欧美熟夫,景甜吻戏视频,男人强操性感蕾丝美女视频在线网站,日本美女跳舞视频

蘋(píng)果酸舒尼替尼

蘋(píng)果酸舒尼替尼

中文名稱(chēng)蘋(píng)果酸舒尼替尼
中文同義詞N-(2-(二乙基氨基)乙基)-(5-氟-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基)甲基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸酰胺;蘋(píng)果酸舒尼替尼鹽;蘋(píng)果酸舒尼替尼;蘇尼替尼蘋(píng)果酸鹽;N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (2S)-羥基丁二酸鹽;蘋(píng)果酸舒尼替尼(標(biāo)準(zhǔn)品);蘋(píng)果酸舒尼替尼 API;蘋(píng)果酸舒尼替尼(SUNITINIB)
英文名稱(chēng)Sunitinib Malate
英文同義詞EZSolution Sunitinib Malate;Malic acid Shu;N-[2-(Diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide (2S)-2-hydroxybutanedioic acid (1:1) salt;SU 011248;SU112248;Sunitinib Malate(SU 11248);Butanedioic acid, 2;N-(2-(Diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1
CAS號(hào)341031-54-7
分子式C26H33FN4O7
分子量532.57
EINECS號(hào)638-825-9
相關(guān)類(lèi)別抗腫瘤類(lèi)藥物及免疫抑制劑;替尼類(lèi)抗腫瘤藥;醫(yī)藥中間體;多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物;醫(yī)藥原料藥;蛋白酪氨酸激酶;科研試劑;抗腫瘤藥物;原料藥;醫(yī)藥原料;抗腫瘤類(lèi);抗癌類(lèi);小分子抑制劑;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;藥物原料;僅供出口科研;細(xì)胞生物學(xué)試劑;藥物雜質(zhì)及中間體;APIs;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer compounds;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors;SU-11248;Inhibitors;Oxetanes;化藥雜質(zhì)-蘋(píng)果酸舒尼替尼;醫(yī)用原料;化工中間體;原料藥及中間體;醫(yī)藥原料中間體;化學(xué)試劑
Mol文件341031-54-7.mol
結(jié)構(gòu)式蘋(píng)果酸舒尼替尼 結(jié)構(gòu)式

蘋(píng)果酸舒尼替尼 性質(zhì)

熔點(diǎn)189-191°C
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度二甲基亞砜:>10mg/mL
形態(tài)粉末
顏色橙色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
InChIKeyXGQXULJHBWKUJY-LYIKAWCPSA-N
SMILES[C@@H](O)(C(=O)O)CC(=O)O.C(/C1NC(C)=C(C(=O)NCCN(CC)CC)C=1C)=C1/C(NC2=CC=C(F)C=C/12)=O |&1:0,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)341031-54-7(CAS DataBase Reference)

蘋(píng)果酸舒尼替尼 用途與合成方法

蘋(píng)果酸舒尼替尼是一種新型的口服多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物,屬于多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑,商品名為索坦(suntent),是由美國(guó)輝瑞公司(Pfizer)研發(fā)成功的,具有雙重抗腫瘤作用,是唯一突破晚期腎癌2年生存期的治療藥物,在腎細(xì)胞癌及胃腸間質(zhì)瘤治療領(lǐng)域具有核心地位,于2006年2月在美國(guó)上市,該藥物是首次被美國(guó)FDA批準(zhǔn)能同時(shí)治療兩種疾病的抗癌藥物。
舒尼替尼通過(guò)阻止腫瘤細(xì)胞得到生長(zhǎng)所需的血液和養(yǎng)分起到治療作用。臨床試驗(yàn)表明,該藥能延緩胃腸道間質(zhì)腫瘤的生長(zhǎng)速度,并能縮小腎細(xì)胞腫瘤的尺寸。蘋(píng)果酸舒尼替尼是第一個(gè)能夠選擇性地針對(duì)多種酪氨酸激酶受體的新型靶向藥物,結(jié)合了中止向腫瘤細(xì)胞供應(yīng)血液的抗血管形成和直接攻擊腫瘤細(xì)胞的抗腫瘤兩種作用機(jī)制。它代表了新一輪靶向療法的問(wèn)世,既能直接攻擊腫瘤、又無(wú)常規(guī)化療的毒副反應(yīng)。
蘋(píng)果酸舒尼替尼適應(yīng)癥如下:
1、甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)。
2、不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌(RCC)。
3、晚期胰腺等內(nèi)分泌腫瘤的治療。Sunitinib Malate (SU 11248)是一種多靶點(diǎn)RTK抑制劑,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為80 nM 和2 nM,也會(huì)抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 線粒體依賴(lài)的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。
TargetValue
IRE1α
()
Kit
(Cell-free assay)
FLT3
(Cell-free assay)
PDGFRβ
(Cell-free assay)
2 nM
VEGFR2
(Cell-free assay)
80 nM

Sunitinib也是有效的c-Kit抑制劑,IC50為211 nM。 Sunitinib是有效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性VEGFR2 (Flk1)和PDGFRβ抑制劑, K i 分別為9 nM和 8 nM,作用于VEGFR2和 PDGFR 比作用于FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl,和 src選擇性高10多倍。Sunitinib 作用于血清饑餓處理的表達(dá)VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3細(xì)胞, 抑制VEGF依賴(lài)的 VEGFR2磷酸化和 PDGF依賴(lài)的PDGFRβ磷酸化,IC50分別為10 nM和 10 nM。Sunitinib抑制VEGF誘導(dǎo)的血清饑餓處理的 HUVECs 增殖,IC50為40 nM, 且抑制PDGF誘導(dǎo)的過(guò)量表達(dá)PDGFRβ或 PDGFRα的NIH-3T3細(xì)胞,IC50分別為39 nM和 69 nM。 Sunitinib 抑制野生型FLT3, FLT3-ITD,和FLT3-Asp835磷酸化,IC50分別為250 nM, 50 nM, 和 30 nM。Sunitinib 抑制MV4;11和 OC1-AML5細(xì)胞增殖,IC50分別為8 nM 和4 nM, 且誘導(dǎo)凋亡,這種作用存在劑量依賴(lài)性。

與體內(nèi)大量且選擇性抑制VEGFR2或PDGFR磷酸化和信號(hào)相一致, Sunitinib每天按 20-80 mg/kg 劑量處理多種移植瘤模型,包括HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, C6, A375,或 MDA-MB-435,具有廣泛且有效的抗癌活性,這種作用存在劑量依賴(lài)性。Sunitinib 每天按 80 mg/kg劑量處理,持續(xù)21天,使八只鼠中有六只腫瘤完全衰退,且在處理結(jié)束后,觀察110天,腫瘤不會(huì)復(fù)發(fā)。使用 Sunitinib進(jìn)行第二輪處理,仍然高效作用于第一輪沒(méi)有完全衰退的腫瘤。Sunitinib處理SF763T膠質(zhì)瘤,導(dǎo)致腫瘤MVD顯著降低,降低~40%。SU11248 處理,完全抑制表達(dá)熒光素酶的PC-3M移植瘤生長(zhǎng),而腫瘤尺寸沒(méi)有減小。 Sunitinib 每天按20 mg/kg劑量處理,顯著阻斷皮下MV4;11 (FLT3-ITD)移植瘤生長(zhǎng),且作用于FLT3-ITD骨髓移植瘤模型,抑制延長(zhǎng)的壽命。

用途 
抗癌藥物

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類(lèi)別碼61-2-48/25-36/37-22-53
安全說(shuō)明53-22-36/37-24/25
WGK Germany2
海關(guān)編碼29337900

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/05/2246264蘋(píng)果酸舒尼替尼
Sunitinib malate
341031-54-71g1387元
2025/05/22S1042蘋(píng)果酸舒尼替尼
Sunitinib (SU11248) malate
341031-54-710mg630.63元

蘋(píng)果酸舒尼替尼 上下游產(chǎn)品信息

"蘋(píng)果酸舒尼替尼"相關(guān)產(chǎn)品信息
醋酸格拉替雷 舒尼替尼 N/A 蘇沃雷生 培哚普利 舒尼替尼N-氧化物 SunitinibImpurity15 硼替佐米 鹽酸考尼伐坦 阿利克侖半富馬酸鹽 磷酸西他列汀 維那卡蘭 索拉非尼 甲苯磺酸索拉非尼 達(dá)沙替尼 鹽酸埃羅替尼 帕納替尼 依魯替尼
主頁(yè) | 企業(yè)會(huì)員服務(wù) | 廣告業(yè)務(wù) | 聯(lián)系我們 | 舊版入口 | 中文MSDS | CAS Index | 常用化學(xué)品CAS列表 | 化工產(chǎn)品目錄 | 新產(chǎn)品列表 | 評(píng)選活動(dòng) | HS海關(guān)編碼 | MSDS查詢(xún) | 化工站點(diǎn)

Copyright © 2016-2023 ChemicalBook 版權(quán)所有  京ICP備07040585號(hào)  京公海網(wǎng)安備11010802032676號(hào)  

互聯(lián)網(wǎng)增值電信業(yè)務(wù)經(jīng)營(yíng)許可證:京ICP證150597號(hào)  互聯(lián)網(wǎng)藥品信息服務(wù)資格證編號(hào)(京)-非經(jīng)營(yíng)性-2015-0073  信息系統(tǒng)安全等級(jí)保護(hù)備案證明(三級(jí))  營(yíng)業(yè)執(zhí)照公示

本網(wǎng)站展示的所有產(chǎn)品僅用于工業(yè)應(yīng)用或者科學(xué)研究等非醫(yī)療目的,不可用于人類(lèi)或動(dòng)物的臨床診斷或者治療,非藥用,非食用。
根據(jù)相關(guān)法律法規(guī)和本站規(guī)定,單位或個(gè)人購(gòu)買(mǎi)相關(guān)危險(xiǎn)物品應(yīng)取得有效的資質(zhì)、資格條件。

參考《應(yīng)急管理部等多部門(mén)關(guān)于加強(qiáng)互聯(lián)網(wǎng)銷(xiāo)售危險(xiǎn)化學(xué)品安全管理的通知 (應(yīng)急〔2022〕119號(hào))》《互聯(lián)網(wǎng)危險(xiǎn)物品信息發(fā)布管理規(guī)定》