奈替米星為半合成的氨基糖苷類抗生素，廣譜、耐酶，其作用機(jī)制可能是抑制敏感細(xì)菌的正常蛋白合成?？咕饔门c慶大霉素基本相似， 對(duì)卡那霉素、西索米星等耐藥患者仍可應(yīng)用。本品的抗菌作用特點(diǎn)：對(duì)氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC (3)穩(wěn)定，在使用過(guò)程中所產(chǎn)生該類酶使細(xì)菌對(duì)卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、西索米星耐藥， 但對(duì)本品仍敏感。本品對(duì)銅綠假單胞菌作用弱于妥布霉素。 本品對(duì)大腸埃希菌、腸桿菌屬、 變形桿菌、銅綠假單胞菌、枸櫞 酸桿菌、志賀菌屬、沙門菌屬、莢膜桿菌屬、克雷伯菌屬、沙雷菌屬等有良好的抗菌作用，對(duì)大多 數(shù)腦膜炎球菌及流感嗜血桿菌 也有作用，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌也有一定抗菌活性，但對(duì)鏈球菌、肺炎球菌的抗菌作用較弱，對(duì)腸球菌、厭氧菌耐藥。
以上信息由ChemicalBook的曉楠編輯（2018-07-05）口服不吸收，肌注后迅速吸收。1次肌注2mg/kg30～60分鐘達(dá)血藥濃度峰值，約為7mg/L， 8小時(shí)降至3mg/L以下。1次靜滴2mg/kg(于30分鐘滴完)后血藥峰濃度可達(dá)16.5mg/L。本品吸收后廣泛分布于各主要臟器和各體液中，但在腦脊液和膽汁中濃度較低;在化膿性支氣管炎患者的支氣管分泌物中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的19%。本品蛋白結(jié)合率很低，在體內(nèi)不代謝，80%的藥物在24小時(shí)內(nèi)以原形隨尿液排出，尿液中藥物濃度可超過(guò)100mg/L。半衰期為2～2.5小時(shí)，且不隨用藥途徑變化， 但劑量加大時(shí)半衰期可延長(zhǎng)。耳毒性較輕，其他參見(jiàn)慶大霉素和鏈霉素。
發(fā)生率較低，且毒性較輕。耳毒性：前庭功能失調(diào)(0.67%)可致眼球震顫、眩暈、惡心、嘔吐或急性美尼爾綜合征;耳蝸神經(jīng)損害表現(xiàn)一般只在高頻音波下聽(tīng)覺(jué)測(cè)定發(fā)生微小的改變，很少發(fā)生主觀聽(tīng)力喪失(0.4%)。偶有腎損害，表現(xiàn)為管型尿、血尿素氮和肌酸酐升高等，癥狀大多輕微而可逆，這種反應(yīng)在腎功能正?；颊呤褂帽酒?，發(fā)生率極低，僅在原有腎功能減退或劑量過(guò)大(1日超過(guò)6mg/kg)或療程長(zhǎng)(大于15日)或血藥峰濃度高于10mg/L或谷濃度高于2mg/L時(shí)易發(fā)生腎毒性反應(yīng)。神經(jīng)肌肉阻滯毒性可引起呼吸抑制、肌肉麻痹等。肝臟：少數(shù)患者可致氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素升高，發(fā)生率為1.5%。血液系統(tǒng)：偶可見(jiàn)血小板增多(0.2%)、嗜酸性粒細(xì)胞增多、凝血時(shí)間延長(zhǎng)(0.1%)，發(fā)生率小于0.1%的有貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少及白血病樣反應(yīng)。少數(shù)患者血鈣、鎂、鉀、鈉濃度降低，也可出現(xiàn)高鉀血癥。局部：肌注或靜滴時(shí)可出現(xiàn)疼痛、紅腫、硬結(jié)，只占0.4%。1. 對(duì)本品或其他氨基糖苷類過(guò)敏者、對(duì)桿菌肽過(guò)敏者禁用。
2. 脫水患者，第8對(duì)腦神經(jīng)損害者，重癥肌無(wú)力或帕金森病患者，肝腎功能損害者，患有神 經(jīng)疾病者及接受肌肉松弛藥治療者慎用。
3. 小兒(尤其是早產(chǎn)兒或新生兒)慎用;老年患者應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度和腎功能，用藥時(shí)謹(jǐn)慎; 孕婦和哺乳婦女不宜用。
4. 用藥期間應(yīng)檢查或監(jiān)測(cè)： 密切觀察前庭功能和聽(tīng)力改變; 長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)檢查肝腎功能和血、尿常規(guī);對(duì)腎功能不全者或 長(zhǎng)期用藥者可監(jiān)測(cè)血藥濃度。[α]_D²⁶+164°(C=3，水)。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：40靜脈注射,125腹腔注射，175皮下注射。
硫酸奈替米星(Netilmicin Sulfate)：(C21H41N5O7)2?5H2SO4。[56391-57-21。白色結(jié)晶性粉末，易溶于水，其水溶液較穩(wěn)定。為氨基糖苷類抗生素西梭霉素的衍生物?？咕V和慶大霉素、妥布霉素、西梭霉素、丁胺卡那霉素相似，但對(duì)金黃色葡萄球菌、腸道細(xì)菌更為有效，抑制綠膿桿菌、普羅威斯登菌則稍差。其最大的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)聽(tīng)覺(jué)神經(jīng)及腎臟的毒性比臨床常用的氨基糖苷類抗生素為小，對(duì)耐慶大霉素的腸道細(xì)菌及綠膿桿菌有高效。用于呼吸系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染、泌尿系統(tǒng)感染、創(chuàng)面感染、骨關(guān)節(jié)感染、產(chǎn)后感染、胃腸道及膽道感染、敗血癥等。方法1：發(fā)酵法，產(chǎn)生菌為Micromonospora inyoensis 155OF-1G，由N-乙基-α-去氧-D-鏈霉胺發(fā)酵，提純而得。
方法2：以西梭霉素為原料，調(diào)節(jié)Ph值為5，乙醛烷化再氰基氫硼化鈉還原即得奈替米星。
方法3：部分氨上乙?；奈魉竺顾?，用乙醛和氰基硼氫化鈉引入乙基后，經(jīng)堿性樹(shù)脂脫去乙?；?，即得奈替米星。