鹽酸阿米替林為抗抑郁藥，具有抗抑郁作用和較強的鎮(zhèn)靜作用。主要用于內源性外源性抑郁癥狀、更年期憂郁癥、神經性抑郁癥及器質性精神病的抑郁癥狀，也可用于兒童和少年的遺尿癥。Amitriptyline HCl 是一種 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制劑，其Ki值分別為3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 還可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，對應的Ki值分別是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一種三環(huán)抗抑郁藥物。

Target	Value
Histamine Receptor H1 ()	0.5 nM(Ki)
SERT ()	3.45 nM(Ki)
Histamine receptor H4 ()	7.31 nM(Ki)
NET ()	13.3 nM(Ki)
5-HT2 ()	235 nM(Ki)

Amitriptyline抑制毛喉素刺激的環(huán)AMP聚集，在完整CHO/DOR細胞中EC50值為16.2 μM。Amitriptyline濃度依賴性刺激ERK1/2和GSK-3β磷酸化作用，CHO/DOR細胞中EC50值為9.0 μM。Amitriptyline (15 μM)刺激C6細胞中ERK1/2磷酸化。Amitriptyline (30 μM)抑制毛喉素刺激的腺苷酸環(huán)化酶活性，并拮抗大鼠伏核中(?)-U50,488的抑制作用。 Amitriptyline結合到TrkA和TrkB的胞外結構域，并促進TrkA-TrkB受體異源二聚化。Amitriptyline (< 500 nM)促進初級神經元中TrkA自身磷酸化，并誘導PC12細胞中神經突增生。Amitriptyline選擇性保護T17細胞免于細胞凋亡，EC50為50 nM。

在小鼠中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)激活TrkA和TrkB受體，并顯著減少紅藻氨酸引起的神經元細胞死亡。 Amitriptyline (15 mg/kg 和30 mg/kg, i.p.)劑量依賴性減少小鼠強迫性游泳測試(FST)中的不動時間。小鼠強迫性游泳測試(FST)中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)使小鼠不動時間現出顯著的24-h節(jié)律性。 Amitriptyline (1 mg/kg和3 mg/kg)顯著增加小鼠在新籠子實驗中總的行走距離。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天兩次)大大減弱小鼠體內對8-OHDPAT和mCPP的低體溫響應。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天兩次)顯著降低小鼠大腦皮層中大約20%的血清素轉運體密度。

本品為白色結晶性粉末。溶點196-197℃，易溶于水、乙醇、甲醇、氯仿，不溶于乙醚。無臭，味苦。本品為抗抑郁藥，具有抗抑郁作用和較強的鎮(zhèn)靜作用。主要用于內源性外源性抑郁癥狀、更年期憂郁癥、神經性抑郁癥及器質性精神病的抑郁癥狀，也可用于兒童和少年的遺尿癥。三環(huán)類抗抑郁藥抗抑郁藥，適用于各類抑郁癥及器質性精神病的抑郁癥狀由二苯并[α,d]環(huán)庚二烯酮-（5）經加成、消除、成鹽而得。將干燥鎂片及乙醚投入反應罐，加熱回流。先滴加二甲胺基氯丙烷的乙醚溶液，再滴加二苯并環(huán)庚二烯酮的乙醚溶液?；亓髡舫鲆颐眩蛹妆剑鋮s后加飽和氯化銨水溶液。停止攪拌，分出甲苯液，再用甲苯對水層提取5次。合并甲苯液，用溫水洗3次，用無水硫酸鈉干燥，過濾。濾液回收甲苯后得羥基阿米替林粗品。將粗品用甲苯和活性炭重結晶精制后，攪拌加熱下溶解于濃鹽酸，回流2-3小時后，減壓蒸出稀鹽酸至干。加異丙醇及活性炭，升溫攪拌回流1小時。趁熱過濾，在攪拌下濾液緩緩冷卻，結晶，過濾，烘干，得阿米替林鹽酸鹽。收率約為75%。