549-18-8
549-18-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
鹽酸阿米替林
阿米替林鹽酸鹽
阿密替林
鹽酸阿密曲替啉
AMITRIPTYLINE HCL
AMITRIPTYLINE HYDROCHLORIDE
LABOTEST-BB LT00159907
LABOTEST-BB LT00244837
10,11-dihydro-n,n-dimethyl-5h-dibenzo(a,d)cycloheptene-delta(sup5,gamma)-pro
1-propanamine,3-(10,11-dihydro-5h-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-n,n-dimet
5-(3-dimethylaminopropylidene)dibenzo(a,d)(1,4)cycloheptadienehydrochloride
amitriptylinechloride
damilenhydrochloride
deprex
domical
elavilhydrochloride
endep
etrafon
limbitrolds
miketorin
proheptadienmonohydrochloride
pylaminehcl
rantoron
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
制備方法
常見問題列表
| Target | Value |
|
Histamine Receptor H1
() | 0.5 nM(Ki) |
|
SERT
() | 3.45 nM(Ki) |
|
Histamine receptor H4
() | 7.31 nM(Ki) |
|
NET
() | 13.3 nM(Ki) |
|
5-HT2
() | 235 nM(Ki) |
Amitriptyline抑制毛喉素刺激的環(huán)AMP聚集，在完整CHO/DOR細(xì)胞中EC50值為16.2 μM。Amitriptyline濃度依賴性刺激ERK1/2和GSK-3β磷酸化作用，CHO/DOR細(xì)胞中EC50值為9.0 μM。Amitriptyline (15 μM)刺激C6細(xì)胞中ERK1/2磷酸化。Amitriptyline (30 μM)抑制毛喉素刺激的腺苷酸環(huán)化酶活性，并拮抗大鼠伏核中(?)-U50,488的抑制作用。 Amitriptyline結(jié)合到TrkA和TrkB的胞外結(jié)構(gòu)域，并促進(jìn)TrkA-TrkB受體異源二聚化。Amitriptyline (< 500 nM)促進(jìn)初級(jí)神經(jīng)元中TrkA自身磷酸化，并誘導(dǎo)PC12細(xì)胞中神經(jīng)突增生。Amitriptyline選擇性保護(hù)T17細(xì)胞免于細(xì)胞凋亡，EC50為50 nM。
在小鼠中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)激活TrkA和TrkB受體，并顯著減少紅藻氨酸引起的神經(jīng)元細(xì)胞死亡。 Amitriptyline (15 mg/kg 和30 mg/kg, i.p.)劑量依賴性減少小鼠強(qiáng)迫性游泳測(cè)試(FST)中的不動(dòng)時(shí)間。小鼠強(qiáng)迫性游泳測(cè)試(FST)中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)使小鼠不動(dòng)時(shí)間現(xiàn)出顯著的24-h節(jié)律性。 Amitriptyline (1 mg/kg和3 mg/kg)顯著增加小鼠在新籠子實(shí)驗(yàn)中總的行走距離。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天兩次)大大減弱小鼠體內(nèi)對(duì)8-OHDPAT和mCPP的低體溫響應(yīng)。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天兩次)顯著降低小鼠大腦皮層中大約20%的血清素轉(zhuǎn)運(yùn)體密度。