內(nèi)源性雄激素負責雄性性器官正常生長和發(fā)育，維持第二性征，包括前列腺，精囊，陰莖和陰囊的生長和成熟；發(fā)展男性頭發(fā)分布，如胡須，恥骨，胸部和腋毛；喉頭的增大，聲帶增厚，以及身體肌肉和脂肪的改變分配。這類藥物也會導(dǎo)致氮，鈉，鉀和鎘的滯留磷，尿鈣排泄減少。已報道雄激素可增加蛋白質(zhì)合成代謝，減少蛋白質(zhì)分解代謝。雄激素負責青春期和最終的生長突增終止線性生長，由骨骺生長中心融合引起。在兒童中，外源性雄激素加速線性生長速率，但可能導(dǎo)致骨成熟的不成比例的進步，長時間使用可能會導(dǎo)致骨骺生長中心的融合和生長過程的終止。據(jù)報道，雄激素通過增強刺激紅細胞的產(chǎn)生生成紅細胞生成刺激因子。在外源性雄激素給藥期間，內(nèi)源性睪酮釋放通過反饋抑制垂體促黃體激素（LH）抑制。

環(huán)戊丙酸睪酮為人工合成的雄激素，臨床上主要用于治療無睪癥或類無睪癥、功能性子宮出血、月經(jīng)過多、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤、更年期綜合征、轉(zhuǎn)移性乳腺癌和卵巢癌、老年性骨質(zhì)疏松、再生障礙性貧血等。

環(huán)戊丙酸睪酮的極性小于游離睪酮，注射油中的睪酮酯肌肉內(nèi)從脂質(zhì)階段緩慢吸收；因此，睪酮環(huán)丙酸酯可以每隔兩到四周給予一次。血漿中的睪酮與特定的睪酮 - 雌二醇結(jié)合有98％的結(jié)合球蛋白，約2％是游離的。一般來說，這種性激素的結(jié)合量血漿中的球蛋白將決定睪酮在游離和睪酮之間的分布結(jié)合形式，游離睪酮濃度將決定其半衰期。大約90％的劑量的睪丸激素在尿液中以葡萄糖醛酸和葡萄糖的結(jié)合形式排出體外；大約6％的劑量排泄在糞便中，大部分是未結(jié)合的形式。睪酮的失活主要在肝臟，睪酮通過兩種途徑代謝成各種17-酮類固醇。肌肉注射時，睪酮環(huán)丙酸酯的半衰期約為八天。1. 原發(fā)性性腺功能減退癥（先天性或后天性） ：由于睪丸衰竭引起的隱睪癥，雙側(cè)扭轉(zhuǎn)，睪丸炎，睪丸消失綜合征；或睪丸切除術(shù)。
2. 低促性腺功能減退癥（先天性或后天性）：促性腺激素或LHRH缺陷，或由腫瘤，創(chuàng)傷或放射引起的垂體 - 下丘腦損傷。