依氟鳥氨酸
| 中文名稱 | 依氟鳥氨酸 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 鹽酸依氟鳥氨酸;鹽酸依氟鳥氨酸無水物;鹽酸依氟烏氨酸;鹽酸恩氟沙星;鹽酸依氟烏氨酸胺;鹽酸依氟鳥氨酸/鹽酸恩氟沙星/;DFMO,鳥氨酸脫羧酶抑制劑 |
| 英文名稱 | Eflornithine hydrochloride |
| 英文同義詞 | RMI-71782;RMI-71782 HYDROCHLORIDE;2-(difluoromethyl)-dl-ornithinehydrochloridehydrate;alpha-difluoromethylornithinehydrochloridehydrate;dl-ornithine,2-(difluoromethyl)-,monohydrochloride,hydrate;DFMO;DFMO HCL;DFMO HYDROCHLORIDE |
| CAS號 | 68278-23-9 |
| 分子式 | C6H13ClF2N2O2 |
| 分子量 | 218.63 |
| EINECS號 | 269-532-0 |
| 相關類別 | 氨基酸及衍生物;脫毛劑;醫(yī)藥原料藥;原料藥;中間體;原料;Amino Acids and Derivatives;facial hair remover |
| Mol文件 | 68278-23-9.mol |
| 結構式 |  |
依氟鳥氨酸 性質(zhì)
| 熔點 | 181-184°C |
|---|---|
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | H2O: >10 mg/mL, 可溶 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble to 75 mM in water |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 68278-23-9(CAS DataBase Reference) |
依氟鳥氨酸：該分子比美拉胂醇的毒性小，于1990年獲得注冊。它僅對布氏岡比亞錐蟲有效。療程復雜，而且難以施用。尤其是在昏睡病高發(fā)的非洲農(nóng)村地區(qū)，醫(yī)療設備和醫(yī)務人員的緊缺讓這種治療方案的實施面臨重重阻礙。
2009年，包括非營利性藥物研發(fā)組織DNDi（被忽視疾病藥物倡議）、無國界醫(yī)生組織等在內(nèi)的國際合作組織開發(fā)了一種稱為NECT的聯(lián)合療法，由硝呋替莫和依氟鳥氨酸聯(lián)合使用，比單用依氟鳥氨酸簡便，安全性和治療效果也大大改善。它通過減少治療的持續(xù)時間和靜脈輸液的次數(shù)，簡化了依氟鳥氨酸的使用，但不幸的是，沒有研究它對布氏羅得西亞錐蟲是否有效。硝呋替莫被注冊用于治療美洲錐蟲病，但未注冊用于治療非洲人類錐蟲病。盡管如此，在臨床試用提供了安全性和有效性數(shù)據(jù)之后，該藥與依氟鳥氨酸的聯(lián)合使用已被列入世衛(wèi)組織基本藥物清單，而且目前建議作為岡比亞型感染的一線治療。世衛(wèi)組織為此目的免費為地區(qū)性流行國家提供這兩種藥物和載有用法所需的所有材料的材料包。將15THF冷至-80℃，在氮氣保護下加入2.82L二異丙胺，再加入12L15%丁基鋰的己烷溶液，加入的速度保持反應液的溫度為-75～-80℃。然后加入N，N’-二苯亞甲基鳥氨酸甲酯(I)溶于15LTHF的溶液。加畢，緩慢升至35~40℃，并用一氯二氟甲烷鼓泡置換氮氣，進行反應。加入20L飽和氯化鈉溶液和75L異丙醚，分出有機層，水層提取。提取液和有機層合并，用飽和氯化鈉溶液洗后，濃縮至剩油狀物，即為化合物(Ⅱ)。該油狀物和30Llmol/L鹽酸，在室溫反應3h，進行水解。反應結束后，用氯仿提取，提取液廢棄。經(jīng)提取的水層用6L水稀釋，調(diào)至Ph值3.3，加熱，過濾，洗滌，重結晶，得依氟鳥氨酸。Eflornithine hydrochloride (DFMO hydrochloride) 是酶鳥氨酸脫羧酶的特異性不可逆抑制劑。Eflornithine hydrochloride (DFMO hydrochloride) 可用于非洲錐蟲病和女性面部毛發(fā)過度生長的研究。
Eflornithine is the only new molecule registered for the treatment of human African trypanosomiasis over the last 50 years. It is the drug used mainly as a back-up for melarsoprol refractory Trypanosoma brucei gambiense cases. In subjects with excessive, unwanted facial hair, eflornithine 15% cream is superior to placebo in reducing hair growth. After 24 weeks' treatment, 58% of eflornithine and 34% of placebo subjects have at least some improvement in facial hirsutism. The hair growth inhibitory activity of eflornithine is significantly enhanced when the eflornithine cream is applied onto a mouse skin area pretreated with microneedles. Treatment of coarctation hypertensive rats with eflornithine results in a normalization of the contractile intensity to KCI and norepinephrine and relaxations to acetylcholine by 14 days of hypertension.
安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 提供商 | 語言 |
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英文
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| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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| 2025/05/22 | HY-B0744A | 依氟鳥氨酸 Eflornithine hydrochloride | 68278-23-9 | 100 mg | 500元 |
| 2025/05/22 | HY-B0744A | 依氟鳥氨酸 Eflornithine hydrochloride | 68278-23-9 | 500 mg | 1500元 |