泛昔洛韋是一種抗皰疹病毒類藥物， 最早由英國(guó)史克必成開發(fā)上市，商品名“泛維爾”，是第一個(gè)在美國(guó)獲準(zhǔn)用于面唇皰疹和生殖器皰疹的口服藥品，也是減輕帶狀皰疹后神經(jīng)痛惟一的藥物。緊接著，瑞士諾華制藥公司進(jìn)入到該品種的研發(fā)領(lǐng)域，目前已成為全球泛昔洛韋的主要銷售商。
泛昔洛韋實(shí)際上是一種"前藥"，意思是它不直接對(duì)抗病毒。 相反，泛昔洛韋在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為噴昔洛韋，而噴昔洛韋對(duì)病毒是有活性的。 泛昔洛韋對(duì)與阿昔洛韋相同的病毒具有活性，但泛昔洛韋具有更長(zhǎng)的作用持續(xù)時(shí)間。 這意味著不必像阿昔洛韋一樣每天多次給藥。泛昔洛韋不能治愈或阻止皰疹感染的傳播。 泛昔洛韋緩解疼痛、燒灼、瘙癢，并減輕與皰疹感染相關(guān)的癥狀。

1994年6月，F(xiàn)DA批準(zhǔn)泛昔洛韋治療人的帶狀皰疹和單純皰疹1型和2型。 2009年，研究人員開始評(píng)估它作為貓皰疹病毒-1治療方法的安全性和有效性。
泛昔洛韋降低貓對(duì)貓皰疹病毒-1的臨床癥狀和循環(huán)抗體。 泛昔洛韋被用于貓身上?？诜⑽袈屙f被用于治療貓皰疹病毒，因?yàn)樗侵委熑说陌捳罡腥咀畛Ｓ玫乃幬镏?，但是貓不能很好地吸收藥物?此外，口服阿昔洛韋對(duì)貓有毒性。本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀單純皰疹病毒（VZV）有抑制作用。作用機(jī)制如下：在感染上述病毒的細(xì)胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外實(shí)驗(yàn)研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競(jìng)爭(zhēng)，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。在細(xì)胞培養(yǎng)研究 中，噴昔洛韋對(duì)下述病毒有抑制作用（按作用強(qiáng)弱次序排列）：HSV-1、HSV-2、VZV。 病毒對(duì)噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關(guān)，病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對(duì)噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生。常見到由于缺乏病毒胸苷激酶而對(duì)阿昔洛韋耐藥的突變株對(duì)噴昔洛韋也耐藥，若病人治療臨床療效不佳時(shí)，應(yīng)考慮病毒可能對(duì)噴昔洛韋耐藥。泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙?；?6-去氧類似物，口服在腸壁吸收后迅速去乙?；脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。國(guó)外對(duì)12名健康男性志愿者分別口服泛昔洛韋 500mg和靜脈注射噴昔洛韋400mg的研究結(jié)果表明，泛昔洛韋的絕對(duì)生物利用度為77±8％，12名男性志愿者靜脈注射噴昔洛韋400mg后，噴昔洛 韋消除分布容積為125±21.3L,穩(wěn)態(tài)分布容積為85.3±10.8L。當(dāng)血藥濃度在0.1～20μg/ml范圍內(nèi)時(shí)，噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于 20%，全血/血漿分配比率接近于1。
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，124名健康男性志愿者口服泛昔洛韋500mg后得到的噴昔洛韋的峰濃度為3.3±0.8μg/ml，達(dá)峰時(shí)間為0.9±0.5h,血藥濃度—時(shí)間曲線下面積為8.6±1.9μg·h/ml，血漿消除半衰期為2.3±0.4h。
食物對(duì)生物利用度無明顯影響，口服泛昔洛韋500mg，每日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。
泛昔洛韋口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶轉(zhuǎn)化為噴昔洛韋而發(fā)揮作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5％，血和尿中幾乎檢測(cè)不到泛昔洛韋。
泛昔洛韋主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降。
國(guó)內(nèi)泛昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果與國(guó)外研究結(jié)果基本一致。泛昔洛韋是第一個(gè)抑制病毒cccDNA產(chǎn)生和轉(zhuǎn)錄的核苷類藥物，為新的廣譜抗病毒藥?？诜筠D(zhuǎn)化為盼昔洛韋并在細(xì)胞酶或病毒胸苷激酶的作用下磷酸化，形成三磷酸盼昔洛韋。后者競(jìng)爭(zhēng)性抑制病毒 DNA多聚酶和干擾病毒逆轉(zhuǎn)錄過程，阻礙病毒DNA合成和轉(zhuǎn)錄，并使未成熟DNA鏈合成中斷，從而殺滅病毒。其口服吸收良好，體內(nèi)分布廣泛，組織學(xué)濃度高，生物利用度高，半衰期長(zhǎng)，克服了阿昔洛韋口服吸收慢而不完全、生物利用度低和服藥次數(shù)多的缺點(diǎn)。泛昔洛韋用于皰疹病毒感染性疾病，如水痘、帶狀皰疹、生殖器皰疹、單純皰疹，對(duì)阿昔洛韋治療不夠理想的病毒感染尤為實(shí)用。泛昔洛韋是近年發(fā)現(xiàn)的新型抗皰疹病毒類藥物，它是阿昔洛韋的L-氨酸酯，可在細(xì)胞內(nèi)或體內(nèi)水解成ACV，因水溶性好，口服生物利用度高等優(yōu)勢(shì)，目前在臨床廣泛應(yīng)用。常見不良反應(yīng)是頭痛和惡心，此外尚可見下列反應(yīng)：
1、神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等
2、消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等
3、全身反應(yīng)：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等
4、其他反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等1、泛昔洛韋對(duì)預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。
2、腎功能不全患者應(yīng)注意調(diào)整用法與用量。
3、當(dāng)本品與丙磺舒或其他由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí)，可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度的升高。
4、本品與其它由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。白色晶體抗病毒藥，用于治療帶狀皰疹和生殖器皰抗病毒病。用于治療急性帶狀皰疹。抗感染藥。方法1：0.5mol 2-氨基-6-氯嘌呤溶于含50g氫氧化鈉的500ml水中，在10g鈀-炭存在下，于0.7MPa氫壓和50℃氫化3h，得到83%收率的2-氨基嘌呤。2-氨基嘌呤、2-(2-碘乙基)丙二醇二乙酯和碳酸鉀在二甲基甲酰胺中，在室溫下攪拌18h，得58％收率的泛昔洛韋。方法2：2-(2-碘乙基)丙二醇二乙酸酯、2-氨基-6-碘嘌呤和碳酸鉀在二甲基甲酰胺中，攪拌18h，得到79.4%收率的化合物(I)，再在鈀-炭催化下，于乙醇中氫化還原得到泛昔洛韋。
方法3：22.5g鳥嘌呤、88g三乙基甲基氯化銨和氯化亞砜，在50～70℃下緩慢攪拌0.5h，再于70℃下保持0.5h，得到28.5g 8-氯鳥嘌呤，其中含14.1%的水。將8-氯鳥嘌呤轉(zhuǎn)化為鹽酸鹽，并在五氯化二磷存在下干燥。往該鹽酸鹽(2.04g)中加入6.6g三乙基甲基氯化銨在1lml乙腈的溶液，加入5.6ml三氯氧磷，在60℃下加熱1h，得到1.78g 2-氨基-6，8-二氯嘌呤。5.8g 2-氨基-6，8-二氯嘌呤、9.4g 2-(2-碘乙基)丙二醇二乙酸酯和5.9g碳酸鉀在100ml二甲基甲酰胺中，在室溫下攪拌過夜，得到4.7g化合物(Ⅱ)。3.9g化合物(Ⅱ)在5%鈀-炭存在下，以0.35MPa的氫壓氫化還原，得到2.4g泛昔洛韋。