阿昔洛韋為一種合成的嘌呤核苷類抗病毒藥，是最常用的抗病毒藥物之一，主要用于單純皰疹病毒所致的各種感染，可用于初發(fā)或復(fù)發(fā)性皮膚、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者發(fā)生的HSV感染。為治療HSV腦炎的首選藥物，減少發(fā)病率及降低死亡率均優(yōu)于阿糖腺苷。還可用于帶狀皰疹，EB病毒，及免疫缺陷者并發(fā)水痘等感染。局部?jī)H用于皮膚，皮膚吸收較少。

阿昔洛韋是一種廣譜抗病毒藥，含嘌呤核化合物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，干擾病毒DNA聚合酶，抑制病毒DNA的復(fù)制而發(fā)揮抗病毒的作用，對(duì)病毒有較強(qiáng)的作用。

一般耐受性良好。局部用藥有其輕度刺激癥狀，靜脈滴注外滲可引起局部炎癥和靜脈炎，還有厭食、惡心、頭痛和皮癥。

白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭無(wú)味。微溶于水。熔點(diǎn)256.5--257℃(甲醇)。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：＞10000口服；1000腹腔注射。抗病毒藥，用于皰疹病毒性疾病該品是嘌呤核苷衍生物，對(duì)DNA的合成有抑制作用，其抗皰疹病毒活性比阿糖腺苷強(qiáng)160倍。臨床用于單純性皰疹病毒腦炎、皰疹病毒角膜炎及外生殖器感染、艾滋病的水痘帶狀皰疹病毒感染和巨細(xì)胞病毒感染，慢性乙型肝炎等。一種鳥苷類似物，作為抗代謝物。Acyclovir is an antiviral compound that can be used to induce apoptosis in cells transfected with herpes simplex virus thymidine kinase (HSV-TK). The compound may exert inhibitory effects through the alterations of the cell cycle in leukemia cells lines, such as p185BCR-ABL expressing OM9;22 cells, by synchronizing the G0/G1 phase. Formation of acycloguanosine triphosphate occurs through the phosphorylation of HSV-TK and can inhibit the viral DNA polymerase. Acyclovir also has the ability to inhibit the proliferation of the fibroblast cells, NIH 3T3, transformed with v-abl or bcr-abl.方法1：以鳥嘌呤為原料。鳥嘌呤和乙酐混合，加入少量乙酸和乙酸鋅，攪拌回流。減壓蒸去過(guò)量的乙酐，冷至0℃過(guò)濾，濾餅用乙醇和水洗，干燥，得N，N，-二乙酰鳥嘌呤，收率92.6%。將乙酐、乙酸和對(duì)甲苯磺酸混合，冷至10℃以下。攪拌下加入二氧五環(huán)，控制內(nèi)溫在40℃以下。冷至室溫，加入甲苯和N，N’-二乙酰鳥瞟呤，攪拌回流。冷至室溫，加入氯仿，過(guò)濾。濾餅用氯仿洗，干燥后溶于40%甲胺水溶液，攪拌回流。冷卻，過(guò)濾，濾液減壓濃縮至漿狀物，冷卻后用乙醇洗，過(guò)濾。濾餅用水重結(jié)晶，得阿昔洛韋，收率75%，熔點(diǎn)255～258℃。
N，N’-二乙酰鳥嘌呤也可和2-氧雜-1，4-丁二醇二乙酸酯在二甲亞砜中，用對(duì)甲苯磺酸催化，于100℃下反應(yīng)后，再進(jìn)行層析得到阿昔洛韋的二乙酸酯，然后在飽和氨氣的甲醇溶液中進(jìn)行水解，得到阿昔洛韋，以鳥嘌呤計(jì)的總收率為43%。
方法2：鳥嘌呤三甲基硅烷化后，再和2-芐氧基乙氧基甲基氯反應(yīng)后，再去掉芐基得阿昔洛韋，收率24%。方法一、以鳥嘌呤核苷為原料
N-7(或9)-二乙酰鳥嘌呤的制備 5L三頸瓶中分別加入鳥嘌呤核苷酸283g、10mol乙酐1.03L、2mol乙酸210ml，加熱回流1h，加0.2mol PTS17.2g，再回流1h，減壓蒸餾回收乙酐和乙酸，濃縮液加乙酸乙酯600ml，回流1.5h，冷卻后過(guò)濾，得產(chǎn)品。
鳥嘌呤核苷酸[醋酐，醋酸，PTS]→[2h]N-7-(或9)-二乙酰鳥嘌呤
N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤的制備 三頸瓶中加入N-7(或9)-二乙酰鳥嘌呤200g、2-氧雜-1，4-丁二醇二乙酸酯282g、PTSA9g、甲苯1.2L，回流24h后，迅速冷卻至0℃，過(guò)濾，烘干，得產(chǎn)品。N-7(或9)-二乙酰鳥嘌呤[2-氧雜-1，4-丁二醇二乙酸酯，PTSA，甲苯]→[24h]N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤
無(wú)環(huán)鳥苷的制備 將N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤0.5mol、25%甲胺水溶液2.7L置于三頸瓶中，攪拌下于35-37℃反應(yīng)0.5h，減壓濃縮至干，加350m1乙醇溶解，過(guò)濾，濾餅用乙醇洗滌，干燥得粗品。用40倍水重結(jié)晶得精品。
N-乙酰-9-[（2-乙酰氧基乙氧基）甲基]鳥嘌呤[甲胺]→[35-37℃,0.5h]無(wú)環(huán)鳥苷
方法二、以鳥嘌呤為原料
N，N-二乙酰鳥嘌呤的制備 將鳥嘌呤5g置于圓底燒瓶中，加乙酐81ml，攪拌混合后加入少量乙酸和乙酸鋅，加熱回流16h，冷卻，減壓回收乙酸，冰浴冷卻后過(guò)濾，乙醇及水洗后干燥，得產(chǎn)品。
鳥嘌呤[醋酐，醋酸，醋酸鋅]→[16h]N,N-二乙酰鳥嘌呤
1，3-二氧五環(huán)的制備 將乙二醇248g、多聚甲醛120g混合后，攪拌下緩慢滴加濃硫酸22.1g，加完后回流3h，反應(yīng)液冷卻至室溫，移至分液漏斗中，加氯化鈉飽和鹽析，分取有機(jī)相，干燥后蒸餾，收集74-76℃餾分即產(chǎn)品。
乙二醇[多聚甲醛，濃硫酸]→[3h]1,3-二氧五環(huán)
N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤的制備 將乙酐31g、乙酸5g對(duì)甲苯磺酸2g混合，攪拌下冷卻至10℃以下，加二氧五環(huán)24g，并保持溫度不超過(guò)40℃，冷至室溫，加入甲苯78ml及N，N-二乙酰鳥嘌呤15g，攪拌回流1h，冷至室溫，加入氯仿，過(guò)濾，干燥，得產(chǎn)品。
N,N-二乙酰鳥嘌吟[1，3-二氧五環(huán)，PST，醋酐，醋酸，甲苯]→N-乙酰-9-[（2-乙酰氧基乙氧基）甲基]鳥嘌呤
無(wú)環(huán)鳥苷的制備 將上步所得的N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤與40%甲胺水溶液120ml混合，攪拌下加熱1h，冷卻后過(guò)濾，濾液減壓濃縮，加乙醇洗滌，過(guò)濾，得粗品，用水重結(jié)晶，得無(wú)環(huán)鳥苷純品。N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤[甲基]→[3h]無(wú)環(huán)鳥苷。將2-氯-9-(-2-羥乙氧基甲基)腺嘌呤與亞硝酸鈉作用，得到的2-氯-9-(2-羥乙氧基甲基)次黃嘌呤(熔點(diǎn)>310℃)用液氨飽和，在125℃密閉加熱5h即生成無(wú)環(huán)鳥苷。有毒物品中毒皮下-大鼠 LD50:620 毫克/公斤; 腹腔-大鼠 LD50: 860 毫克/公斤可燃; 燃燒釋放有毒氮氧化物煙霧; 藥物副作用; 過(guò)敏皮炎,夢(mèng)幻,幻想庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥; 與食品原料分開存放干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水